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  • 關于鹽酸纈更昔洛韋片的藥效學介紹

    臨床上鹽酸纈更昔洛韋片的抗病毒作用通過治療AIDS患者合并新診斷的視網膜炎得到證實(臨床研究WV15376)。應用鹽酸纈更昔洛韋片治療四周后CMV 病毒的檢出率從研究入組是的46%(32/69)降低到7%(4/55)。 CMV視網膜炎的臨床療效: 在感染 CMV 視網膜炎的愛滋病(AIDS)患者中進行的鹽酸纈更昔洛韋片的臨床研究表明,鹽酸纈更昔洛韋片和靜脈注射更昔洛韋對CMV 視網膜炎的誘導治療療效相當。 研究中,新診斷的CMV 視網膜炎患者隨機分配到鹽酸纈更昔洛韋片組或靜脈更昔洛韋組進行誘導治療。在第四周時兩組中CMV 視網膜炎有進展的患者比例相同。 在誘導治療后,該研究中的兩組患者都繼續接受鹽酸纈更昔洛韋片每天900mg 的維持治療。在分別接受鹽酸纈更昔洛韋片或靜脈更昔洛韋誘導治療后用鹽酸纈更昔洛韋片維持治療的患者中,從隨機到CMV 視網膜炎進展的平均時間(中位時間)分別為226(160)天和 219(125)天......閱讀全文

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的藥效學介紹

      臨床上鹽酸纈更昔洛韋片的抗病毒作用通過治療AIDS患者合并新診斷的視網膜炎得到證實(臨床研究WV15376)。應用鹽酸纈更昔洛韋片治療四周后CMV 病毒的檢出率從研究入組是的46%(32/69)降低到7%(4/55)。  CMV視網膜炎的臨床療效:  在感染 CMV 視網膜炎的愛滋病(AIDS)

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的基本介紹

      鹽酸纈更昔洛韋片,適用于治療獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)患者的巨細胞病毒(CMV)視網膜炎。適用于預防高危實體器官移植患者的CMV感染。  成份:本品主要成分為鹽酸纈更昔洛韋。其化學名稱為:1.L-纈氨酸,-2[(2-氨-1,6-二氫-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羥-丙酯,單鹽

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的使用禁忌介紹

      已知對纈更昔洛韋、更昔洛韋或藥品中任何其他成分有過敏反應的病人不能應用鹽酸纈更昔洛韋片。由于鹽酸纈更昔洛韋片與阿昔洛韋(aciclovir)和伐昔洛韋(valaciclovir)的化學結構相似,這些藥物之間可能存在交叉過敏反應。  警告:  在動物實驗中發現更昔洛韋有致突變、致畸、致精子生成缺乏

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的用法用量介紹

      注意----避免藥物過量的基本要求是嚴格按推薦劑量給藥。  1、標準劑量  鹽酸纈更昔洛韋片口服給藥,應與食物同服(參見藥代動力學,吸收)。鹽酸纈更昔洛韋片被迅速大量的轉化成更昔洛韋。以更昔洛韋測定的鹽酸纈更昔洛韋片的絕對生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍,因此應嚴格遵守以下的鹽酸纈更昔洛韋片用量

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的注意事項介紹

      以更昔洛韋測定的鹽酸纈更昔洛韋片的絕對生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍。鹽酸纈更昔洛韋片不能1:1的代替更昔洛韋膠囊。以前應用更昔洛韋膠囊要改用鹽酸纈更昔洛韋片片劑的病人,應被告知:如果服用超過處方劑量的鹽酸纈更昔洛韋片,有藥物過量的危險。(參見用量用法,藥物過量)。  在治療過程中建議監測全血

    簡述鹽酸纈更昔洛韋片的藥理作用

      纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋纈氨酰酯(前體藥物),口服后被小腸和肝內的酯酶迅速轉化成更昔洛韋。 更昔洛韋是一個合成的2’-脫氧鳥苷酸的類似物,它在體外和體內都可以抑制皰疹病毒的復制。敏感的人類病毒包括人類巨細胞病毒(HCMV),單純皰疹病毒-1 和單純皰疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人皰疹

    概述鹽酸纈更昔洛韋片的藥物相互作用

      1、與鹽酸纈更昔洛韋片的藥物相互作用  在原位大鼠小腸的滲透性模型研究表明,纈更昔洛韋與伐昔洛韋,去羥肌苷,奈非那韋,環孢菌素,奧美拉唑和嗎替麥考酚酯沒有相互作用。  鹽酸纈更昔洛韋片被代謝成為更昔洛韋,因此服用鹽酸纈更昔洛韋片時也會出現與更昔洛韋相關的藥物相互作用。  2、與更昔洛韋相關的藥物

    簡述鹽酸纈更昔洛韋片的病毒耐藥性

      長時間使用鹽酸纈更昔洛韋片后,更昔洛韋單磷酸化的病毒蛋白激酶基因(UL97)或病毒的DNA 聚合酶基因(UL54)可發生選擇性的突變,從而使病毒對更昔洛韋發生耐藥性。含有UL97 基因突變的病毒只對更昔洛韋耐藥,而含有UL54 基因突變的病毒對其他類似作用機制的抗病毒藥有交叉耐藥性,反之亦然。

    概述鹽酸纈更昔洛韋片的藥代動力學

      纈更昔洛韋的藥代動力學特點在AIDS并有CMV視網膜炎的病人、HIV和CMV血清陽性的病人中進行評價。  服用纈更昔洛韋后決定機體更昔洛韋暴露量的參數是生物利用度和腎臟功能。服用纈更昔洛韋后更昔洛韋的生物利用度在各種研究人群中是相似的。心臟、肝臟和腎臟移植患者根據腎臟功能調整方案口服纈更昔洛韋后

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的特殊人群的藥代動力學介紹

      1、腎功能不全病人  腎功能下降導致從 纈更昔洛韋轉化來的更昔洛韋的清除下降,從而終末半衰期相應延長。因此,對腎功能不全的病人需要調整劑量(參見特殊劑量指南和注意事項)。  2、進行血液透析的病人  對于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl《10ml/min),建議應用更昔洛韋靜脈制劑(而不是

    關于更昔洛韋片的藥理毒理介紹

      本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細胞中可優先磷酸

    關于更昔洛韋片的用法用量介紹

      腎功能正常情況下:CMV視網膜炎的維持治療:在誘導治療后,推薦維持量為每次1000毫克,一天3次,與食物同服。也可在非睡眠時每次服500毫克,每3小時1次,每日6次,與食物同服。維持治療時若CMV視網膜炎有發展,則應重新進行誘導治療。晚期HIV感染患者CMV病的預防:預防劑量為每次1000毫克,

    孕婦及哺乳期婦女使用鹽酸纈更昔洛韋片的禁忌

      由于纈更昔洛韋快速的大量轉化成更昔洛韋,還沒有重復進行其生殖毒性的研究。在動物實驗中,更昔洛韋引起生育能力下降和致畸作用。  建議育齡婦女在治療期間采用有效的避孕措施。男性病人建議在鹽酸纈更昔洛韋片治療期間和停藥后至少90天采用屏障式避孕(參見臨床前安全性數據)。  還沒有人類妊娠期間的鹽酸纈更

    關于更昔洛韋片的基本信息介紹

      更昔洛韋片,更昔洛韋片用于免疫功能損傷引起巨細胞病毒感染的患者。  1、用于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。  2、預防可能發生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。  3、預防防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

    關于更昔洛韋分散片的基本介紹

      一、警告:如果絕對中性粒細胞計數少于500個細胞/μL或血小板計數少于25,000個細胞/μL不能使用本品。  二、成份:  本品主要成份為更昔洛韋。  化學名稱:9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤。  分子式:C9H13N604  分子量:255.21  三、性狀:本品為白色或類白色片

    關于更昔洛韋的用途介紹

      適用于危及生命或視覺的巨細胞病毒(CMV)感染的免疫受損病人,如艾滋病、與器官移植和腫瘤化療有關的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒藥物的中間體,用于治療因免疫能力低下引起的巨細胞病毒(CMV)感染 [1] 。

    關于更昔洛韋的性狀介紹

      一、來源(名稱)、含量(效價)  本品為9-[[2-羥基-1-(羥甲基)乙氧基]甲基]鳥嘌呤。按干燥品計算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。  二、性狀  本品為白色結晶性粉末;無臭,無味;有引濕性。  本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中幾乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液

    關于鹽酸伐昔洛韋片的基本介紹

      鹽酸伐昔洛韋片,本品適用于治療帶狀皰疹。本品適用于治療單純皰疹病毒感染。本品適用于預防(抑制)單純皰疹病毒感染的復發。  1、成份:  化學名稱:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。  分子式:C13H20N6O4·HCl  分子量:3

    鹽酸伐昔洛韋片

    性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量(約相當于鹽酸伐昔洛韋50mg),精密稱定,置100ml量瓶中,加溶劑使鹽酸伐昔洛

    關于更昔洛韋分散片的毒理研究介紹

      遺傳毒性更昔洛韋濃度分別為50-500μg/ml和250-2000μg/ml時,體外可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中,更昔洛韋在150和500 mg/kg(iv)(以AUC計算相當于人暴露量的2.8至10倍)時,有致裂變作用,但在50 mg/kg(以AUC計算

    關于更昔洛韋分散片的用法用量介紹

      本品為分散片,可直接口服/吞服,或將本品投入約100 ml水中,振搖分散后口服。  腎功能正常情況下  CMV視網膜炎的維持治療:在誘導治療后,推薦維持量為每次1000 mg,一天3次.與食物同服。也可在非睡眠時每次服500 mg,每3小時1次,每日6次,與食物同服。維持治療時若CMV視網膜炎有

    關于鹽酸伐昔洛韋片的毒性研究介紹

      致突變作用:體內和體外致突變試驗結果表明,伐昔洛韋對人類不具有遺傳危險性。  致癌作用:大小鼠的生物測定表明,伐昔洛韋無致癌作用。  致畸性:伐昔洛韋對大鼠和家兔沒有致畸作用,幾乎全部代謝為阿昔洛韋。  在國際認可的實驗中,大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韋沒有出現致畸作用。在另外的大鼠研究中,皮下給藥

    關于鹽酸伐昔洛韋片的用法用量介紹

      1、帶狀皰疹治療:口服本品500mg ,2 片,每日3次,療程7 天。單純皰疹治療:口服本品500mg,每日2 次。首次發病者病情可能較重,療程需要延長到10 天。對于復發的感染,療程應為5天。建議在前驅癥狀期或剛出現癥狀體征時即開始治療。  2、單純皰疹病毒感染治療(抑制):  3、對免疫功能

    關于更昔洛韋的鑒別測定介紹

      (1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在252nm的波長處有最大吸收;在222nm的波長處有最小吸收。  (2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。如不一致,取本品和對

    關于更昔洛韋的藥理毒理介紹

      細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于  1.競爭抑制脫氧鳥

    關于更昔洛韋的用法用量介紹

      巨細胞病毒感染的治療 預防和誘導期:5 mg/kg體重/次,每日2次靜脈注射,每次注射時間應超過1 hr,維持14~21天。維持期:6 mg/kg體重/日,每周5天或5 mg/kg體重/日,每周7天,靜脈注射。當患者的視網膜炎有進一步發展時,需要再次使用誘導劑量進行治療。  巨細胞病毒感染性疾病

    關于更昔洛韋分散片的注意事項介紹

      1、給患者的信息:  所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細胞減少癥(中性粒細胞減少癥),貧血和血小板減少癥,并易引起出血和感染,必要時需進行劑量調整,包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關。  應警告患者更昔洛韋在動物引起精子生成減少

    簡述更昔洛韋片的使用禁忌

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥:  在動物實驗中,更昔洛韋引起生育能力下降和致畸作用。建議育齡婦女在治療期間采用有效的避孕措施。男性病人建議在治療期間和停藥后至少90天采用屏障式避孕(參見臨床前安全性數據)。還沒有人類妊娠期間的更昔洛韋片安全性數據。妊娠婦女應避免應用,除非藥物對母親的益處遠遠超過對胎

    關于鹽酸伐昔洛韋分散片的基本介紹

      鹽酸伐昔洛韋分散片,用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。  1、成份:  本品活性成份為鹽酸伐昔洛韋,其化學名稱:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。  分子式:C13H20N6O4

    關于鹽酸伐昔洛韋片的藥理作用介紹

      藥物治療學分組:  伐昔洛韋為抗病毒制劑,是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯。阿昔洛韋為嘌呤(鳥嘌呤)核苷類似物。  伐昔洛韋在人體內通過伐昔洛韋水解酶的作用幾乎全部快速轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。  阿昔洛韋是皰疹病毒的特異性抑制劑,在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘帶狀病毒(VZV)

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