簡述托芬那酸的藥動學
大量的研究資料表明：TA在動物體內吸收迅速，注射給藥后l～2 h內達到最大血藥濃度，TA進人體內后幾乎分布于所有組織中，血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加，大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低，正常檢測難以檢測到胎盤中的TA，14c標記后能檢測到少量的TA，因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作用或與甘氨酸或葡萄糖醛酸結合進行代謝，代謝物主要通過尿液和糞便排泄，重復給藥不會造成體內藥物的顯著積累。，藥物在體內幾乎完全作為TA的甘氨酸及葡萄糖醛酸結合物形式通過尿液排泄(90%)，沒有嚴重的特異性的毒性反應。TA能同時應用于人用和獸用市場，具有非常廣闊的市場潛力。......閱讀全文
簡述托芬那酸的藥動學
大量的研究資料表明：TA在動物體內吸收迅速，注射給藥后l～2 h內達到最大血藥濃度，TA進人體內后幾乎分布于所有組織中，血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加，大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低，正常檢測難以檢測到胎盤中的TA，14c標記后能檢測到少量的TA，因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作
簡述托芬那酸的物化性質
一、基本性質 中文名稱：托芬那酸； 中文別名：托滅酸；2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸；N-(3-氯-2-甲苯基)鄰氨基苯甲酸；；N-(3-氯-2-甲基苯基)鄰氨基苯甲酸； 英文名稱：tolfenamic acid 英文別名：2 (3-Chloro-2-methylanilin
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中，tmax為2h，
簡述伐地那非的藥動學
口服給藥后吸收迅速，口服片劑的絕對生物利用度為15%，達峰時間平均為1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均達峰時間分別為0.9h和0.7h，平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L，藥效持續時間可達1h。伐地那非蛋白結合率約為95%，單劑口服20mg后1.5h，精液中藥物含
簡述他莫昔芬的藥動學
他莫昔芬口服20mg后，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和
關于托芬那酸的基本介紹
托芬那酸，化學名為2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸，是一種密度為1.333 g/cm3，熔點為210-214°C，的白色結晶粉末化合物。 托芬那酸（Tolfenamic acid，TA）是芬蘭Medica制藥公司的科學家發現的NSAID藥物的鄰氨基苯甲酸衍生物（或芬那酸）類的成員。
使用托芬那酸的注意事項
1、（1）有凝血障礙病史者；（2）液體潴留導致的高血壓、心臟病和水腫患者；（3）消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎或上消化道疾病患者；（4）肝腎功能不全者。 2、不要接觸黏膜和眼睛。 3、短時間內全身皮膚施用一支或更多的依托芬那酯，可引起頭痛、眩暈或上腹痛，可用水洗去藥物。 4、對托芬那酸和其他非甾
簡述吡哌酸片的藥理藥動學
1、吡哌酸片的藥理毒理： 本品為喹諾酮類抗菌藥，通過作用于細菌DNA旋轉酶，干擾細菌DNA的合成，從而導致細菌死亡。對革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、銅綠假單胞菌等具抗菌作用。 2、吡哌酸片的藥代動力學： 吡哌酸片口服后可
關于那止（依托度酸膠囊）的藥理藥動學介紹
一、那止（依托度酸膠囊）的藥理毒理： 那止（依托度酸膠囊）為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性，從而抑制了前列腺素（PG）的合成。 二、那止（依托度酸膠囊）的藥代動力學： 據國外文獻報道，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應，全身生物利用度達80
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少，其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥（約10%）經腎排泄，服藥后15min即出現于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
關于安瑞那韋的藥－動－學
安瑞那韋吸收迅速，在1～2h內達血藥濃度峰值。口服1200mg，bid，3周后其Cmax約為5.36μg·mL-1。表觀分布容積約430L，體外蛋白結合率約90%。主要在肝中代謝，通過肝中P450酶CYP3A4的生物轉化而清除。消除半衰期T1/2為7.1～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口
關于托芬那酸的安全藥理及毒理介紹
安全藥理 日本學者對TA的藥理毒理等方面進行了深入的研究，包括TA的一般藥理、中樞作用、循環系統作用、對腸道子宮等的作用，其代謝物的藥理毒理作用，及TA的依賴性等。TA具有中樞抑制作用，對循環系統也有一定的影響，但對協調運動、電擊痙攣、正常體溫、Norad/Iso/Ach/Hist的血壓作用、尿
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
關于枸櫞酸氯米芬膠囊的藥理藥動學介紹
1、枸櫞酸氯米芬膠囊的藥理毒理： 抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由于本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用，刺激排卵可能是在下丘腦部位，首先拮抗占優勢，通過競爭性占據下丘腦雌激素受體，干擾著內源性雌激素的負反饋，促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加，繼之刺激卵泡生長，卵泡
枸櫞酸他莫昔芬片的藥理藥動學介紹
1、枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理： 他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-R
簡述卷須霉素的藥動學
本品很少經胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為3～6小時，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出，給藥12小
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合，通過胞飲作用進入腸粘膜細胞，再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值；肌注40分鐘時，約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后，血藥濃度在1
簡述磷酸可待因的藥動學
可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全，其生物利用度為40%～70%，口服后約20min生效，Tmax約1h。在體內經肝臟代謝，主要經尿排出，約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡，T1/2為3～4h。 磷酸可待因片劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升；每4小時口服250毫克一次，10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次，血濃度為2.0-16.5微克/毫升，提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述氨硫脲的藥動學
該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后，于4~5小時達到血藥峰濃度，為1~2mg/L；劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后，服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L，而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時，約20%以原形隨尿排出，
關于非那西丁的藥理藥動學介紹
一、非那西丁的藥理作用：具有解熱、鎮痛作用，但無抗炎、抗風濕作用。 二、非那西丁的藥代動力學：非那西丁在肝內主要代謝為對乙酰氨基酚，小部分則脫乙酰而成對氨基苯乙醚，進一步代謝成亞氨基醌后能使血紅蛋白氧化成高鐵血紅蛋白，量大時可出現紫紺，甚至出現嚴重缺氧癥狀，尤以兒童多見。
簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收，絕大部分直接由糞便排出，在腸腔內可達到較高濃度，而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少，進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄，小部分分解釋放出碘。
簡述頭孢唑肟的藥動學
肌肉注射頭孢唑肟1g，血藥峰濃度于1h到達，為38.87mg/L。靜脈推注（5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L，靜脈滴注該品1g（30min)即刻血藥濃度為84mg/L，三種給藥途徑的血清半減期相仿，為1.7～1.9h。頭孢唑肟組織分布良好，靜脈推注1g后，膽囊、膽汁、眼房水、痰
簡述溴隱亭的藥動學
溴隱亭口服吸收迅速和良好，吸收率約為28%，由于廣泛的首過代謝，生物利用度僅有6%，血漿藥物濃度達峰時間為1～3h，濃度與劑量呈正比，口服后1～2h發揮降泌乳素作用，持續8～12h，作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性，分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝，代謝率為94%，給
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
簡述依昔黃酮的藥動學
依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，其中4種代謝物具有生物效能，原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg，t1/2為9.8h，AUC為632ng·h/ml；48h內尿中總排泄率為42.9%，均為代謝物形式。每日600m
簡述東莨菪堿的藥動學
本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min產生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4
關于聯邦緩士芬的藥理藥動學介紹
1、藥理作用： 藥品能抑制前列腺素的合成，具有鎮痛、解熱和抗炎的 作用。口服吸收迅速。藥品為緩釋劑型，可使藥物在體 ，內逐漸釋放。每服一次，可持續12小時止痛。 2、藥理毒理： 布洛芬是有效的環氧合酶抑制劑，具有解熱、鎮痛及抗炎作用。 3、藥代動力學： 口服易吸收，與食物同服時吸收減慢
關于右美沙芬的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 抑制延髓咳嗽中樞而產生鎮咳作用。鎮咳作用顯著，與相同劑量的可待因大體相同或稍強，但無止痛作用。治療劑量不會抑制呼吸，作用快且安全。 2、藥動學 口服給藥后在胃腸道吸收完全，10～30min起效。口服10～20mg時，有效時間為5～6h，口服30mg時有效時間可長達8～12h，
關于吲哚布芬片的藥理藥動學介紹
一、吲哚布芬片的藥理毒理： 吲哚布芬是一種異吲哚啉基苯基丁酸衍生物，為一種血小板聚集的抑制劑。本品主要是通過以下機制發揮抗血小板聚集作用： （1）可逆性抑制血小板環氧化酶，使血栓素A2（血小板聚集的強效激活劑）生成減少； （2）抑制二磷酸腺苷（ADP）、腎上腺素和血小板活化因子（PAF）、