簡述伐地那非的藥動學
口服給藥后吸收迅速,口服片劑的絕對生物利用度為15%,達峰時間平均為1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均達峰時間分別為0.9h和0.7h,平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L,藥效持續時間可達1h。伐地那非蛋白結合率約為95%,單劑口服20mg后1.5h,精液中藥物含量為給藥量的0.00018%。 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450(CYP)3A4代謝,少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產物為本藥哌嗪結構脫乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(約占總藥效的7%),其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%,并可進一步代謝。藥物以代謝產物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%~95%和2%~6%。總體清除率為每小時56L,母體化合物和M1的半衰期均約為4~5h。......閱讀全文
關于鹽酸伐地那非片的簡介
1、鹽酸伐地那非片的成份:本品主要成份為鹽酸伐地那非。 其化學名為:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯氮-4-酮單鹽酸鹽 分子式: C23H32N6O4S·HCl·3H2O 分子量 : 579.1
簡述伐地那非的藥理作用
伐地那非為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥,口服本藥能有效改善勃起質量與持續時間,提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的松弛有關,環磷酸鳥苷(cGMP)是引起海綿體平滑肌細胞松弛的介質。本藥通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解,從而使cGMP積聚,
使用伐地那非的注意事項
1、慎用 (1) 對西地那非過敏者。 (2) 陰莖解剖畸形(如陰莖彎曲畸形、海綿體纖維化、佩羅尼病)者。 (3) 出血性疾病或活動性消化性潰瘍患者。 (4) 心血管疾病(包括心律不齊、低血壓、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血壓、不穩定心絞痛)患者。 (5) 肝臟疾
關于伐地那非的用法用量介紹
1、成人口服給藥推薦起始劑量為10mg,一天1次,性生活前25~60min服用。根據療效及耐受性,劑量可調整為5mg或20mg。最大推薦劑量為一天20mg。 (1)腎功能不全時伐地那非劑量:腎功能不全者無需調整劑量。 (2)肝功能不全時伐地那非劑量:輕度肝功能不全者,無需調整劑量;中度肝功能
簡述伐地那非的藥動學
口服給藥后吸收迅速,口服片劑的絕對生物利用度為15%,達峰時間平均為1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均達峰時間分別為0.9h和0.7h,平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L,藥效持續時間可達1h。伐地那非蛋白結合率約為95%,單劑口服20mg后1.5h,精液中藥物含
使用伐地那非的不良反應介紹
伐地那非耐受性良好,不良反應為輕、中度,常為一過性,具體如下: 1、對照臨床試驗 發生率大于1%的有頭痛(10.5%)、眩暈(1.8%)、顏面潮紅(11.6%)、消化不良(2.7%)、惡心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。 2、全球臨床試驗 (1) 很常見(發生率≥10%):頭痛、顏面潮紅。
關于伐地那非的基本信息介紹
伐地那非用用于治療陰莖勃起功能障礙。本藥為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥,口服本藥能有效改善勃起質量與持續時間,提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的松弛有關,環磷酸鳥苷(cGMP)是引起海綿體平滑肌細胞松弛的介質 中文名稱:伐地那非 中文別名:伐
簡述鹽酸伐地那非片的使用禁忌
1、對藥物的任何成分(活性或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。 2、與PDE抑制在NO/cGMP通路的作用相同,PDE5抑制劑可能增強硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。 3、避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因
關于伐地那非的藥物相互作用介紹
1、伐地那非與CYP 3A4的抑制藥(如利托那韋、印地那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑,紅霉素等)同用,可抑制本藥在肝臟的代謝,使其血藥濃度升高,半衰期延長,不良反應(如低血壓、視覺改變、頭痛、面部潮紅、陰莖異常勃起)發生率增加。本藥應避免與利托那韋、印地那韋聯用。當與紅霉素、酮康唑、伊曲康唑聯
關于鹽酸伐地那非片的用法用量介紹
1、推薦劑量: 推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中,性交前4-5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。 2、劑量范圍: 根據藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5
簡述鹽酸伐地那非片的藥物相互作用
伐地那非主要通過肝臟酶系經由細胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代謝,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。 西咪替丁: 健康志愿者中,聯合使用伐地那非(20 mg)和非特異性細胞色素P450抑制劑西咪替丁(400 mg
市監總局發布《伐地那非丙氧基羥乙基替代物執法檢驗方法》
市場監管總局辦公廳關于發布伐地那非丙氧基羥乙基替代物執法檢驗方法的通知各省、自治區、直轄市和新疆生產建設兵團市場監管局(廳、委):前期,總局掛牌督辦了“北京某生物科技有限公司生產經營有毒有害食品案”。在辦案過程中,發現違法犯罪分子在食品中非法添加伐地那非新型衍生物——伐地那非丙氧基羥乙基替代物,為滿
西地那非的藥理作用
藥理作用西地那非為環磷酸鳥苷(cGMP)特異性5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制藥,是治療ED的口服藥物。正常人陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中體內一氧化氮(NO))的釋放。一氧化氮激活陰莖海綿體平滑肌細胞內鳥苷酸環化酶,導致cGMP水平升高,使得海綿體內平滑肌松弛,海綿竇擴張,血液流入而使陰
“禁品”西地那非加淀粉自制假偉哥
去年底,陜西渭城警方經過縝密偵查,破獲了一起制造、銷售有毒有害食品案,繳獲假冒保健藥上萬盒。 2017年7月的一天,陜西省咸陽市公安局渭城分局環境與食品藥品犯罪偵查大隊民警在日常檢查中,發現一家夫妻用品店內有出售“可疑”性保健品情況。民警經過偵查發現,渭城區內竟然有多家夫妻用品店都存在非法銷
液質聯用法|總局印發《食品中伐地那非丙氧基羥乙基替代物的執法檢驗方法》
各省、自治區、直轄市和新疆生產建設兵團市場監管局(廳、委): 前期,總局掛牌督辦了“北京某生物科技有限公司生產經營有毒有害食品案”。在辦案過程中,發現違法犯罪分子在食品中非法添加伐地那非新型衍生物——伐地那非丙氧基羥乙基替代物,為滿足案件定性和行刑銜接工作需要,總局組織檢驗檢測機構制作了執法檢
我國出口食品補充劑被檢出含西地那非
據歐盟食品飼料類快速預警系統(RASFF)消息,2019年7月18日,英國通過RASFF通報原產于我國的食品充劑不合格。 具體通報信息如下:通報時間通報國通報產品編號通報原因銷售狀態/采取措施?通報類型2019-7-18匈牙利食品補充劑2019.2610西地那非產品在線交易/退出市場預警通報
食藥監總局:禁止食品或保健品添加“西地那非”
近日,有媒體報道,不法分子受利益驅動將“偉哥”主要成分西地那非摻入玉米粉中,制成大量號稱具有壯陽作用的非法產品。國家食藥監總局為此發文稱,食品或保健食品等中添加西地那非屬違法行為,凡已批準注冊的保健食品宣傳“改善男性性功能”均屬虛假宣傳。 西地那非的商品名為“萬艾可”,1998年3月被美國食品
特非那定
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2
鹽酸非那吡啶
性狀本品為淡紅色或暗紅色至暗紫色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醛試液-硫酸(1:9)lml,溶液即顯紫黑色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)本品的紅外光吸收圖譜
特非那定片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于特非那定60mg),照特非那定鑒別項下的(1)和(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以鹽酸溶液(
鹽酸非那吡啶片
性狀本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯褐紅色至暗紅色鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加硫酸乙醇溶液(1→360)溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸非那吡啶5μg的溶液,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法
硫酸茚地那韋膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于茚地那韋8mg),置10oml量瓶中,加水適量,振搖使硫酸茚地那韋溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在260nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶
硫酸茚地那韋膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于茚地那韋8mg),置10oml量瓶中,加水適量,振搖使硫酸茚地那韋溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在260nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶
高效液相色譜測定保健品西地那非的解決方案
方案優勢?? ? 簡單、快速、準確。? ? ? ?? ? ? 采用標準? ? ? 國家相關標準? ? ? ? ? 方法/原理/步驟? ? ? 標準溶液配制 精確稱取100 mg枸櫞酸西地那非標準品于100 mL容量瓶中,加入流動相50 mL使溶解,再用流動相定容至刻度,配制成1
新發現!西地那非可作為阿爾茨海默病候選藥物
一項研究發現,處方藥西地那非——治療肺動脈高壓和勃起功能障礙的藥物——與阿爾茨海默病發病風險顯著降低有關。研究結果提示,西地那非老藥新用或是治療阿爾茨海默病的一個選項。相關結果近日發表于《自然—衰老》。 阿爾茨海默病(AD)是年齡相關性癡呆癥的最常見形式,困擾著全球數億人。阿爾茨海默病作為人
鹽酸非那吡啶的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取2,6-二氨基吡啶對照品與苯胺對照品各適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1
非那雄胺的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約25mg,置25ml量瓶中,加流動相使溶解并稀釋至刻度,搖勻對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取非那雄胺與雜質I適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含非那雄胺0.1mg與雜質
非那雄胺的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約25mg,置25ml量瓶中,加流動相使溶解并稀釋至刻度,搖勻對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取非那雄胺與雜質I適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含非那雄胺0.1mg與雜質
關于非那雄胺的簡介
非那雄胺,化學式為C23H36N2O2,是一種4-氮雜甾體化合物。它是睪酮代謝成為二氫睪丸酮過程中的細胞內酶-II型5a-還原酶的特異性抑制劑,能非常有效地減少血液和前列腺內的二氫睪丸酮,即通過抑制睪酮轉化成雙氫睪酮(DHT),使前列腺體積縮小而改善癥狀、增加尿流速率、預防良性前列腺增生(BPH
特非那定的檢查方法
有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml含50g的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照溶液各5,分別點于同薄層板上