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  • 廣州生物院等銅催化烯烴三氟甲基化反應研究取得進展

    在有機小分子中引入三氟甲基(CF3)官能團,能增強該分子的化學與代謝穩定性、改善其親脂性、以及提高其與生物大分子結合的選擇性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在醫藥、農藥和材料等領域得到了廣泛的應用。自從2011年Buchwald、王劍波、劉磊和傅堯課題組首次報道銅催化烯烴直接三氟甲基化反應以來,這一方向成為了研究的熱點,然而銅催化烯烴三氟甲基化反應的機理卻仍不明確。 中科院廣州生物醫藥與健康研究院吳筱星課題組與西安交通大學李鵬飛課題組合作,成功地實現了對a,a-二芳基烯丙醇的銅催化三氟甲基化誘導的 1,2-芳基遷移反應。并通過對不對稱底物反應的研究,闡明了該類反應是通過三氟甲基自由基的機理進行的,從而為設計新型三氟甲基化反應提供了重要的依據。此外,通過該方法能合成一系列其它途徑難以獲得的b-三氟甲基芳基酮化合物,并可用于制備具有顯著抗雌激素活性的化合物。 目前,相關成果已被《德國應用化學》雜志接收并在線發表(......閱讀全文

    氧化微桿菌及其制備手性雙三氟甲基苯乙醇

      近日,中科院成都生物研究所“氧化微桿菌及其制備手性雙三氟甲基苯乙醇的方法”獲國家知識產權局發明ZL。   光學活性雙三氟甲基苯乙醇是手性藥物阿瑞吡坦的關鍵手性中間體。手性藥物中間體可通過生物催化法和化學合成法制備,目前已經發展了多種化學合成方法,但這些方法存在對映體過量值不高、合成過程需要重金

    離子色譜法測定藥物中的三氟甲基磺酸

      三氟甲基磺酸是廣泛應用于醫藥、化工等行業。主要用來研究作為酯化反應的催化劑, 被譽為萬能的合成工具。而隨著基因毒性雜質成為人們關注的焦點,甲磺酸酯、苯甲磺三氟甲基磺酸、甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、三氟甲磺酸甲酯這類物質可與DNA 發生烷基化反應,從而可能成為引發癌癥的誘因,因此控制藥物中該類雜質的毒

    汪義豐團隊合作開發三氟甲基連續可控脫氟轉化新成果

      中國科學技術大學教授汪義豐團隊和合作者發展了一種三氟甲基逐級可控脫氟官能團化反應。該反應從廉價易得的三氟乙酸衍生物出發,通過spin-center shift的過程,選擇性切斷一個和兩個碳-氟鍵,然后轉化為結構多樣的功能性雙氟和單氟產物。北京時間3月5日,《科學》以“First Release”

    2溴5(三氟甲基)吡啶的合成路線有哪些

    基本信息:中文名稱2-溴-5-(三氟甲基)吡啶中文別名2-溴-5-三氟甲基吡啶;英文名稱2-Bromo-5-(trifluoromethyl)pyridine英文別名2-Bromo-5-(Trifluoromethyl)Pyridine;2-bromo-5-(trifluoromethyl)pyri

    上海有機所在三氟甲基化反應研究方面獲得進展

      含有三氟甲基官能團的芳香雜環化合物因通常具有很好的藥理活性而備受關注,然而,如何溫和、高效地實現芳香雜環化合物的三氟甲基化一直是合成化學上的一大挑戰。三氟甲基芳基锍鹽基本上都是用于親電三氟甲基化反應,自上個世紀70年代锍鹽被首次合成以來,從未有人研究過它們的氧化性能。   中科院

    上海有機所氧化三氟甲基化反應研究取得重要進展

      由于三氟甲基(CF3-)的獨特性質,將其引入到有機化合物中能夠顯著改變化合物的酸性、偶極距、極性、親脂性以及其化學和代謝穩定性。因此含三氟甲基的化合物已在醫藥、農藥和材料等領域得到廣泛應用。如治療精神抑郁的藥物Prozac、治療關節炎的藥物Celebrex和治療II型糖

    上海有機所在發展三氟甲基化試劑研究中取得進展

      三氟甲基是一種重要的含氟官能團,許多含氟生物活性物質都含有三氟甲基。近半個世紀以來,關于三氟甲基化試劑和反應的研究一直是有機化學和藥物化學的重要研究課題。中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室卿鳳翎課題組多年來一直從事三氟甲基化反應的研究。他們首次提出并實現了“氧化三氟甲基化反應”的新

    福建物構所光催化三氟甲基化反應研究取得進展

      三氟甲基化合物由于其獨特的物理化學性質,被廣泛地應用于醫藥、農藥、染料、高分子材料等領域,將三氟甲基引入有機分子也成為有機方法學領域的研究熱點。在這其中,三氟甲基源的探索則一直是科研人員關注的重點。常用的三氟甲基化試劑如Togni試劑、Umemoto試劑等,存在價格昂貴、制備復雜、毒性大、反應副

    廣州生物院等銅催化烯烴三氟甲基化反應研究取得進展

      在有機小分子中引入三氟甲基(CF3)官能團,能增強該分子的化學與代謝穩定性、改善其親脂性、以及提高其與生物大分子結合的選擇性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在醫藥、農藥和材料等領域得到了廣泛的應用。自從2011年Buchwald、王劍波、劉磊和傅堯課題組首次報道銅催化烯烴直接三氟甲基化反應以來,

    廣州生物院銅催化異腈的三氟甲基炔基化反應獲進展

      中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強研究組在銅催化異腈的三氟甲基炔基化反應中取得新進展,相關研究成果于5月15日發表在美國化學會期刊《有機化學快報》上(Org. Lett. 2015, 17, 2322 -2325)。  三氟甲基存在于很多生物活性分子當中,它具有增強分子的化學與代謝穩定性、改

    關于氟氯西林的化合物簡介

      氟氯西林,英文名Flucloxacillin(INN), 又名氟氯苯甲異惡唑青霉素鈉、氟氯青、氟氯青霉素鈉、氟氯西林、氟沙星、奧佛林、氟氯苯唑青霉素鈉。是一種半合成的耐青霉素酶的青霉素。  一、氟氯西林的基本信息  中文名稱:氟氯西林  中文別名:(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-

    鹽酸三氟拉嗪

    性狀本品為白色至微黃色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭;微有引濕性;遇光漸變色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鑒別(1)取本品約20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微帶紅色的白色沉淀;放置后,紅色變深,加熱后變為黃色。(2)取重鉻酸鉀的硫酸溶液(1→100)約

    三羥甲基丙烷的儲運特性

      1.操作注意事項。密閉操作,加強通風。操作人員必須經過專門培訓,嚴格遵守操作規程。建議操作人員佩戴自吸過濾式防塵口罩。遠離火種、熱源,工作場所嚴禁吸煙。使用防爆型的通風系統和設備。避免與氧化劑、酸類接觸。搬運時輕裝輕卸,防止包裝破損。配備相應品種和數量的消防器材及泄漏應急處理設備。倒空的容器可能

    關于三羥甲基丙烷的簡介

      三羥甲基丙烷(簡稱TMP),白色片狀結晶。易溶于水、低碳醇、甘油、N,N-二甲基甲酰胺,部分溶于丙酮、乙酸乙酯,微溶于四氯化碳、乙醚和氯仿。主要用于醇酸樹脂、聚氨酯、不飽和樹脂、聚酯樹脂、涂料等領域,也可用于合成航空潤滑油、印刷油墨等,還可用作紡織助劑和聚氯乙烯樹脂的熱穩定劑。

    鹽酸三氟拉嗪片

    性狀本品為糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)取本品,除去包衣,研細,取細粉適量(約相當于鹽酸三氟拉嗪10mg),加水5ml,振搖使鹽酸三氟拉嗪溶解,濾過,取濾液加硝酸1ml,溶液由粉紅色變為棕色,加熱后容液顯黃色。(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在2

    上海有機所在水促進的氟化學反應研究中獲得新發現

      含氟有機化合物在生命科學和材料科學中具有不可替代的重要用途。近年來,如何高效合成各種含氟有機分子已成為國內外合成化學界的研究熱點。盡管氟元素是地殼層中含量最豐富的鹵素(氟元素基本以螢石等無機化合物的形式存在),但是天然有機含氟化合物(指含有碳-氟鍵的化合物)的種類及含量都很稀少。一般認為,造成這

    氣相色譜中的衍生試劑

    氣相色譜中化學衍生的作用主要是:1改善樣品揮發性,2改善樣品的峰形,3改善樣品的分離,4提高化合物的檢測靈敏度。硅烷化衍生試劑硅烷化試劑與樣品化合物的衍生反應是通過硅烷基取代羥基,羧基,巰基,氨基及亞氨基的活性氫而進行的。衍生反應的產物是硅醚或硅酯。幾乎所有含這些活性氫的化合物都能與硅烷化試劑發生衍

    中科大最新Science:-分布裁剪碳氟鍵

      【引言】  氟既是電負性最大的元素,也具有極小的原子半徑,從而使含氟化合物展現出諸多獨特的性質。特別是在藥物學或者農用化學領域的研究中,常常通過引入氟原子來改性碳基化合物的性質。因此,如何高效溫和制備單氟和雙氟有機物從而降低生產成本一直是基礎研究和產業界的熱點問題。  【成果簡介】  近期,加州

    甲基三甲氧基硅烷的用途

    本品主要用作室溫硫化硅橡膠的交聯劑,以及玻璃纖維表面處理劑和增強塑料層壓品的外理劑,以提高制品的機械強度、耐熱性能、防潮性能。

    簡述三羥甲基丙烷的應急處理

      隔離泄漏污染區,限制出入。切斷火源。建議應急處理人員戴防塵面具(全面罩),穿一般作業工作服。用砂土、干燥石灰或蘇打灰混合。收集于干燥、潔凈、有蓋的容器中,轉移至安全場所。若大量泄漏,收集回收或運至廢物處理場所處置。

    細胞化學詞匯三甲基鳥苷

    中文名稱:三甲基鳥苷英文名稱:trimethylguanosine;TMG定  義:其5′-三磷酸酯構成某些天然RNA的帽子結構。應用學科:生物化學與分子生物學(一級學科),核酸與基因(二級學科)

    全氟三丁胺的介紹

    英文名稱:Perfluoro-compound FC-43®安全術語:S26:;S36:;物化性質:無色、無臭透明液體。熔點:-52℃相對密度:1.54g/cm3溶解性:insoluble

    簡述三氟甲磺酸的用途

      三氟甲磺酸具有強腐蝕性、吸濕性,廣泛用于醫藥、化工等行業。如核苷,抗生素,類固醇,蛋白質,配糖類,維生素合成,硅橡膠改性等。  還可用作異構化和烷基化的催化劑。制備2,3-二氫-2-茚酮、四氫萘酮。去除糖蛋白中糖苷。

    三氟甲磺酸酐的基本介紹

      三氟甲磺酸酐(縮寫:Tf2O)是一個有機合成中應用非常廣泛的試劑,化學式為C2F6O5S2,常用于三氟甲酸酯類化合物的合成,如三氟甲磺酸酯、三氟甲磺酰胺等。三氟甲基磺酸根 (Triflates) 是一個非常好的離去基團,因此將有機底物用Tf2O處理轉化為相應的三氟甲基磺酸酯后,反應活性能大為增強

    學者首次實現氮單氟甲基酰胺的通用性合成

    近日,中山大學附屬第一醫院核醫學科副研究員劉建波團隊首次實現了氮-單氟甲基酰胺的通用性合成。相關成果發表于《自然-化學》(Nature Chemistry)。該研究發現,通過調節反應溫度和加料順序,實現了四大類型反應:烷基亞胺+芳基酰氯、烷基亞胺+烷基酰氯、芳基亞胺+芳基酰氯、芳基亞胺+烷基酰氯,并

    鋰電池阻燃添加劑有機氟化合物的氟化方法介紹

      有機化合物的氟化有以下幾種方法:  ①選擇性氟化。用堿金屬的氟化物或銻、汞、銀的氟化物,可將鹵代烷或磺酸酯轉化為氟代烷,反應一般在無水極性介質中進行;也可用五氯化銻等作催化劑,在無水氟化氫中進行氟化。四氟化硫可作為將羥基、羰基和羧基分別轉化為一氟代烷基、二氟次甲基和三氟甲基的專一性試劑,必要時可

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