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  • 關于里素勞的毒理研究介紹

    酮康唑進行了一組標準的非臨床毒理試驗。 12個月的犬長期毒性試驗顯示酮康唑有肝毒性作用。本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。18個月大鼠的長期試驗紀錄了腎臟、腎上腺和卵巢微小的病理學變化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上試驗中,尚未觀察到不良反應的劑量(NOAEL)為10mg/kg/天。 生殖毒性研究中,高濃度的酮康唑,母體毒性劑量(不低于80mg/kg/天),會損傷雌性大鼠的生育能力,產生胚胎毒性和幼仔畸形[少指(趾)和蹼指(趾)]。劑量為40mg/kg的大鼠和家兔試驗中,酮康唑沒有胚胎毒性和致畸性,且對生育能力無影響。160mg/kg以下任何劑量的酮康唑對小鼠無致畸作用。 酮康唑無致癌性和遺傳毒性。 電生理研究表明酮康唑有抑制細胞快激活延遲整流鉀電流的作用,延長動作電位持續時間,可能延長QT間期。......閱讀全文

    關于里素勞的毒理研究介紹

      酮康唑進行了一組標準的非臨床毒理試驗。  12個月的犬長期毒性試驗顯示酮康唑有肝毒性作用。本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。18個月大鼠的長期試驗紀錄了腎臟、腎上腺和卵巢微小的病理學變化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上試驗中,尚未觀察到不良反應的劑量(NOAEL)為10mg/kg/天。

    關于里素勞的使用禁忌介紹

      本品禁用于以下情況:  1.已知對酮康唑或本品任一成份過敏者;  2.患急慢性肝病的患者;  3.由于本品與經CYP3A4代謝的藥物合用會增加這些藥物的血漿濃度,而可能導致QT間期延長和個別出現尖端扭轉型室速,因此本品禁止與CYP3A4底物合用:芐普地爾、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、鹵

    關于里素勞的用法用量介紹

      由皮膚癬菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發、粘膜感染和系統性感染,且因感染部位、面積及深度等因素使局部治療無效,可用本品治療。本品須在醫生指導下使用。本品應與餐同服,以達最大吸收。  1.成人:  皮膚、胃腸道及深部感染:口服,一次0.2g(1片),一日1次。必要時,可增至一次0.4g(2片),一

    關于里素勞片劑的基本介紹

      里素勞片 里素勞片(酮康唑片)為合成的咪唑二烷衍生物,對皮膚真菌、酵母菌(念珠菌屬、糖秕孢子菌屬、球形酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌鋼具有抑菌和殺菌活性。  里素勞片說明書:[藥品名稱]:里素勞片(酮康唑片)  [英文名]:KetoconazoleTablet[性狀]:本品為白色  [禁忌

    關于里素勞的注意事項介紹

      由于酮康唑有發生嚴重肝毒性的風險,所以只有在考慮過其它有效的抗真菌治療后,且本品的潛在利益大于潛在危害時,方可使用本品。  除急性或慢性肝病患者外,治療前應先做肝功能檢查,治療期間應經常的進行定期檢查,監測可能由肝毒性引起的首發體征和癥狀。  1.肝毒性  非常罕見包括致命性或需要進行肝移植在內

    關于里素勞的基本信息介紹

      里素勞(酮康唑片),適應癥為由于酮康唑有發生嚴重肝毒性的風險,所以只有在考慮過其它有效的抗真菌治療后,且本品的潛在利益大于潛在危害時,方可使用本品。治療皮膚癬菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發和粘膜感染,由于其感染部位、面積及深度等因素導致局部治療無效時,方可用本品治療。 -皮膚真菌病 -花斑癬

    關于里素勞片劑的用法用量介紹

      一、成人:  1.深部真菌感染:口服,每日一至二次,一次1片(200mg)。  2.皮膚感染:口服,每日一次,一次1片(200mg)。必要時,可增至每日一次,一次2片(400mg),或每日二次,一次1片(200mg)。  3.陰道念球菌病:口服,每日一次,一次2片(400mg)。兒童:深部真菌感

    關于里素勞片劑的適應癥介紹

      1.全身真菌感染,如全身念珠菌病,副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。  2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發和指(趾)的感染,當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時,可用本品治療。  3.胃腸道酵母菌感染。  4.應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念球菌病

    關于里素勞的藥代動力學介紹

      1、吸收:酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。  2、分布:體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。  3、代謝:經胃腸道吸收后,酮康唑轉化為

    簡述里素勞的使用禁忌

      一、孕婦及哺乳期婦女用藥:  1、孕婦  孕婦使用本品的經驗有限。動物試驗顯示本品有生殖毒性。人體使用的潛在風險尚未知。因此,在孕期不應使用本品,除非對母親的潛在利益大于對胎兒的潛在危險。  2、哺乳期婦女  本品可從母乳中排出,因此哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。  二、兒童用藥:本品用于體重低

    使用里素勞片劑的不良反應介紹

      個別人胃腸道不適、惡心、頭痛、頭暈、畏光、感覺異常、血小板減少癥。偶見藥疹、發癢及脫發,少數病人有過敏反應的報導。極少數病人可發生肝損害(多數為特異體質),這種反應多發生于有肝病史或藥敏史的病人,在及時停藥后一般均可恢復。治療劑量超過推薦的每日200mg或400mg,在極少情況下可會出現可逆性男

    簡述里素勞的藥理作用

      酮康唑為合成的咪唑二噁烷衍生物,對皮膚癬菌、酵母菌(念珠菌屬、馬拉色菌屬、球擬酵母菌屬和隱球菌屬)、雙相真菌和部分霉菌具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克孢子絲菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌較不敏感,但對蟲霉屬例外。  酮康唑通過抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其它脂類化合物的組成發揮抗菌

    簡述里素勞片劑的藥理作用

      酮康唑為合成的咪唑二烷衍生物,對皮膚真菌、酵母菌(念珠菌屬、糖秕孢子菌屬、球形酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌鋼具有抑菌和殺菌活性。除對霉菌外,酮康唑對曲霉菌、申可氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬敏感性較低。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類化合物的組成。至今尚未發現在治療

    概述里素勞的藥物相互作用

      1、影響酮康唑吸收的藥物  引起患者胃酸減少的藥物會使本品的吸收下降。  2、影響酮康唑代謝的藥物  酮康唑主要通過CYP3A4代謝。酶誘導藥物,如利福平、利福布丁、卡馬西平、異煙肼、奈韋拉平和苯妥英,會明顯降低酮康唑的生物利用度而降低療效。因此,不建議與強酶誘導劑合用。  利托那韋會增加酮康唑

    勞里法的概念

    中文名稱勞里法英文名稱Lowry method定  義勞里(O.H.Lowry)于1951年建立的方法,即將蛋白質中酪氨酸、色氨酸殘基與福林酚試劑的呈色反應以及肽鍵與銅離子的雙縮脲反應相結合的蛋白質定量比色法。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),方法與技術(二級學科)

    關于多西環素的毒理研究介紹

      1、多西環素的致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。  2、多西環素的遺傳毒性:CHO/H

    關于注射用替加環素的毒理研究介紹

      1、重復給藥毒性:  在2周研究中,以AUC計算,分別給予大鼠和狗8倍和10倍于人每日劑量的替加環素暴露量時,可出現與骨髓抑制相關的紅細胞、網狀細胞、白細胞、血小板減少。在2周的給藥之后,這些改變呈可逆性。  給予大鼠替加環素之后未觀察到光敏感性證據。  2、遺傳毒性:  在一組測試(包括中國倉

    關于胸腺素的藥理毒理的介紹

      本品為免疫調節藥。具有調節和增強人體細胞免疫功能的作用,能促使有絲分裂原激活后的外周血中的T淋巴細胞成熟,增加T細胞在各種抗原或致有絲分裂原激活后各種淋巴因子(如:α、γ干擾素、白介素2和白介素3)的分泌,增加T細胞上淋巴因子受體的水平。它同時通過對T4輔助細胞的激活作用來增強淋巴細胞反應。此外

    關于月勞病的病因介紹

      月勞病病因:凡婦女生產(正產、流產、刮宮、引產)后,子宮內膜肌肉層、漿膜層都有不同程度的損傷,一般要6―7個星期才能徹底恢復,在此期間,夫妻同房是導致該病的主要原因。祖國醫學認為產后百脈空虛腠理不固,營衛不和,加之產時失血過多,陰血虧損,亦有瘀血內阻,敗血為病之隱患。氣血虧損、體質虛弱、免疫力減

    關于膽囊收縮素的藥理毒理介紹

      于1928年、1943年被證明并提純。天然CCK化學結構有多種,有CCK-33,CCK-39,CCK-58,以及從山羊和人小腦中分離出一種8肽CCK等。含CCK的細胞存在于哺乳動物十二指腸和空腸粘膜,其細胞與人腸I細胞同。1978年有人發現,CCK還存在于中樞神經系統,且含量大于小腸內含量,存在

    關于注射用鹽酸多西環素的毒理研究介紹

      致癌性:SD大鼠連續2年經口給予多西環素20、75和200mg/kg(以AUC計,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。  遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均陰性。但CHO細胞染色體畸變試驗提示

    關于紅霉素的毒理研究介紹

      紅霉素抗菌譜與青霉素相似,對革蘭陽性菌有較強的抑制作用,對革蘭陰性菌也有相當抑制作用,對支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。常為青霉素過敏患者的替代藥物。口服吸收差,為18%~45%,血漿蛋白結合率為73%,半衰期為1.5h,無尿時可延長至6h,

    關于適利達的毒理研究介紹

      用數種動物進行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。總的來說,拉坦前列素可很好地耐受,安全范圍很大,臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素(約為臨床劑量/公斤體重的100倍),觀察到呼吸頻率增加,可能反映了短暫的支氣管收縮。動物試驗中未發現拉坦前列素

    關于瑞芬太尼的毒理研究介紹

      遺傳毒性:瑞芬太尼的原核細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、基因斷裂試驗(CHO細胞)和小鼠微核試驗的結果均為陰性;但有代謝活化劑存在,體外小鼠淋巴細胞試驗出現致突變作用。  生殖毒性:  ①一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按體表面積mg/m2計算,相當于臨床最大

    關于利血平片的毒理研究介紹

      1、利血平片的致突變實驗: 體外微生物回復突變試驗顯示,利血平1~5000mcg對S.typhimurium的四個菌株沒有致突變作用,0.3~10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變,但實驗結果仍屬于陰性;利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用,

    關于善思達的毒理研究介紹

      遺傳毒性:棕櫚酸帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性,帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。  生殖毒性:在一項生育力試驗中,經口給予帕利哌酮,劑量高達2.5mg/kg/天時,雌性大鼠妊娠率未見影響。但是,在該劑量下,著床前與著床后丟失率增加,活胎數輕微降低

    關于強力霉素的毒理研究介紹

      致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。  遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均

    關于酮康唑片的毒理研究介紹

      酮康唑進行了一組標準的非臨床毒理試驗。  12個月的犬長期毒性試驗顯示酮康唑有肝毒性作用。本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。18個月大鼠的長期試驗紀錄了腎臟、腎上腺和卵巢微小的病理學變化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上試驗中,尚未觀察到不良反應的劑量(NOAEL)為10mg/kg/天。

    關于維生素A酸的藥理毒理介紹

      藥理學:表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成,其作用是多位點的,對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。  維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成

    關于米諾環素的藥理毒理介紹

      【藥理】  該品為半合成四環素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環素類抗生素中,該品的抗菌作用最強。抗菌譜與四環素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;該品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。由于濫

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