關于水合氯醛溶液的藥代動力學介紹
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活,經腎臟排出,無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。......閱讀全文
關于水合氯醛溶液的藥代動力學介紹
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間為4~8小時。三氯
關于水合氯醛溶液的藥代動力學
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間為4~8小時。三氯
水合氯醛溶液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯后遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞
關于環孢素口服溶液的藥代動力學介紹
生物利用度研究資料表明,環孢素口服溶液的平均環孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由賽斯平轉換成本品后,部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化,請遵醫囑,在血藥濃度監測的情況下,對服藥劑量進行適當調整。 環孢素主要分布于血管外的全身各組
關于地高辛口服溶液的藥代動力學介紹
地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷,其特點是排泄較快而蓄積性較小,臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒苷安全。 口服主要經小腸上部吸收,吸收不完全,也不規則,口服吸收率約75%,生物利用度片劑為60%~80%,醑劑為70%~85%,口服起效時間0.5~2小時,血漿濃度達峰時間2~3小時,獲最
關于復方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的藥代動力學介紹
磷酸可待因 口服吸收率大于90%;肝臟代謝失活率50%;血漿半衰期3-4小時;血藥濃度達峰時間45-60分鐘;分布容積3.6L/Kg;清除途徑肝臟;血漿蛋白結合率7-25%。 麻黃素 口服吸收率達100%;肝臟代謝失活率微量;血漿半衰期6小時;分布容積122-320L/Kg;清除途徑腎臟(
關于妥布霉素吸入溶液的藥代動力學介紹
1.吸收:妥布霉素是一種極性陽離子分子,不易透過上皮細胞膜。霧化器性能和患者呼吸道病變的差異導致妥布霉素吸入溶液的生物利用度存在個體差異。根據妥布霉素吸入溶液的用法,妥布霉素主要在呼吸道有效沉積。 2.分布:吸入本品后,妥布霉素主要集中在呼吸道。妥布霉素與血清蛋白的結合可忽略不計。 3.代謝
關于匹多莫德口服溶液的藥代動力學介紹
1、匹多莫德口服溶液的藥代動力學: 椐資料報道,18名健康男性志愿者單劑量口服本品800mg后,血中藥物達峰時間為1.9±0.6h,達峰濃度為5.843±1.968ug/ml,消除半衰期為1.65±0.33h,曲線下面積為24.68±6.88ug/ml·h,各藥代參數與從意大利進口的匹多莫德口
關于西羅莫司口服溶液的藥代動力學介紹
1、吸收 西羅莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時。在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中,西羅莫司的濃度與劑量成比例,為3-12 mg/m2。 食物的影響 在22例健康志愿者中,高
關于酚美愈偽麻口服溶液的藥代動力學介紹
酚美愈偽麻口服溶液中氫溴酸右美沙芬通過抑制延髓咳嗽中樞起作用,其鎮咳作用與可待因相等或稍強,但無成癮性;愈創木酚甘油醚能刺激支氣管粘膜,引起支氣管粘液分泌增加,降低痰液黏度,使痰液容易咳出;鹽酸偽麻黃堿可選擇性收縮鼻咽部粘膜血管,消除鼻塞、流涕癥狀;對乙酰氨基酚可通過抑制下丘腦前列腺素的合成而起
關于吸入用鹽酸氨溴索溶液的藥代動力學介紹
1、吸收:鹽酸氨溴索經口服后在消化道迅速吸收,并在有效劑量范圍內與劑量呈線性;血藥濃度達峰時間在速釋劑型約1-2.5小時,在緩釋劑型平均為6.5小時。 2、分布:鹽酸氨溴索自血液向組織迅速分布,以肺活性成分濃度最高,預估口服后的分布容積是552L;在有效劑量范圍,血漿蛋白結合率90%。 3、
關于水合氯醛溶液的基本介紹
水合氯醛溶液,通用名為水合氯醛。其中水合氯醛為白色或無色透明的結晶,有刺激性特臭,在空氣中漸漸揮發。藥品類別為鎮靜催眠藥。人體對它的敏感性個體差異較大。 通用名水合氯醛 曾用名水化氯醛 英文名CHLORALHYDRATE 拼音名SHUIHELUQUAN 藥品類別鎮靜催眠藥 性狀本品為
復方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的藥代動力學
復方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的藥代動力學 1、磷酸可待因 口服吸收率大于90%;肝臟代謝失活率50%;血漿半衰期3-4小時;血藥濃度達峰時間45-60分鐘;分布容積3.6L/Kg;清除途徑肝臟;血漿蛋白結合率7-25%。 2、麻黃素 口服吸收率達100%;肝臟代謝失活率微量;血漿半衰期6小時
乳果糖口服溶液的藥代動力學
乳果糖口服后幾乎不被吸收,以原型到達結腸,繼而被腸道菌群分解代謝。在25-50克(40-75毫升)劑量下,可完全代謝;超過該劑量時,則部分以原型排出
關于法莫替丁的藥代動力學介紹
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于克侖特羅的藥代動力學介紹
克侖特羅口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峰值時間為2~3h,作用持續6~8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分布半衰期為1h,血漿代謝半衰期為34h,主要通過腎臟排泄,168h后排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于強的松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環
關于潑尼松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于阿司匹林的藥代動力學介紹
吸收:單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值,峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸,約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環。 分布:阿司匹林極少與血漿蛋白結合,分布