簡述棕櫚酸帕利哌酮注射液的藥理作用
棕櫚酸帕利哌酮在體內水解為帕利哌酮，是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2 (D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和 (-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。......閱讀全文
簡述棕櫚酸帕利哌酮注射液的藥理作用
棕櫚酸帕利哌酮在體內水解為帕利哌酮，是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2 (D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的簡介
棕櫚酸帕利哌酮注射液，本品用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。 非典型性抗精神病藥物會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率 使用非典型性抗精神病藥物治療癡呆相關性精神病的老年患者時，死亡的風險會增加。對在患有癡呆相關性精神病的老年患者中進行的17項安慰劑對照臨床試驗（平均眾數治療時間為10周
使用棕櫚酸帕利哌酮注射液過量的介紹
1、人體經驗 在本品的上市前研究中沒有報告任何藥物過量病例。由于本品由醫療保健專業人員給藥，因此患者藥物過量的可能性較低。 雖然帕利哌酮藥物過量的經驗有限，但在口服帕利哌酮片的上市前試驗中報告的幾個藥物過量病例中，最高攝入量估計為405 mg。觀察到的征兆和癥狀包括錐體外系癥狀和步態不穩。其
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的成分介紹
1、成份： 主要成份：棕櫚酸帕利哌酮 化學名稱：（±）-3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1，2-a]嘧啶-9-基棕櫚酸酯 分子式：C39H57FN4O4 分子量：664.8 輔料：聚山梨醇20
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 棕櫚酸帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性，帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性： 在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的用法用量介紹
1、推薦劑量 對于從未使用過帕利哌酮口服制劑、利培酮口服制劑或利培酮注射劑的患者，建議在開始本品治療前，先通過口服帕利哌酮緩釋片或口服利培酮確定患者對帕利哌酮的耐受性。 建議患者在起始治療首日注射本品 150 mg，一周后再次注射100mg，前2劑起始治療藥物的注射部位均為三角肌。建議維持治
簡述帕利哌酮的藥理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。其作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的臨床試驗介紹
在符合精神分裂癥診斷與統計手冊IV（DSM-IV）標準的急性復發成年住院病人中進行了四項短期（一項為9周，另外三項為13周）、雙盲、隨機、安慰劑對照、固定劑量的本品治療急性精神分裂癥的療效研究。在為期9周的研究的第1、8和36天和在為期13周的研究的第64天給予本品的固定劑量，即，起始的兩個劑量
概述棕櫚酸帕利哌酮注射液的藥物相互作用
由于本品可以水解為帕利哌酮[參見藥理毒理]，在評估可能的藥物-藥物相互作用時應考慮口服帕利哌酮研究得出的結論。 本品對其他藥物可能產生的影響 鑒于帕利哌酮主要作用于中樞神經系統（CNS）[參見不良反應]，在與其他中樞作用藥物和酒精聯合使用時應謹慎。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作
概述棕櫚酸帕利哌酮注射液的藥代動力學
1、吸收與分布 由于水溶性極低，本品在肌肉注射后直至被分解為帕利哌酮和吸收進入全身循環之前的這段時間內會緩慢地溶解。單次肌肉注射給藥后，血漿中帕利哌酮的濃度逐漸升高，血藥濃度達峰時間（Tmax）的中位數為13天，制劑中的藥物最早從給藥后第1天即開始釋放，持續釋放的時間最長可達126天。 在三
兒童和老年人使用棕櫚酸帕利哌酮注射液的介紹
1、兒童用藥： 尚未在18歲以下的患者中對本品的安全性和有效性進行研究。 2、老年用藥：有納入足夠數量的65歲及以上受試者來確定這些受試者的反應是否與年輕受試者不同。其他報告的臨床研究也沒有確定老年患者和年輕患者在藥物反應上存在差異。 已知該藥主要經腎臟代謝，腎功能損害患者的清除率會降低[
孕婦及哺乳期婦女使用棕櫚酸帕利哌酮注射液的介紹
1、妊娠 沒有在妊娠婦女中對本品進行充分、嚴格的對照試驗。 在器官形成期間給懷孕大鼠肌內注射高達250 mg /kg劑量（該劑量是本品人體推薦最大劑量150 mg（以mg/m2為基礎）的10倍）的本品不會對其后代產生與治療有關的影響。 在懷孕大鼠和兔進行的研究中，在器官形成期間通過口服給予
簡述帕利哌酮緩釋片的藥理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能
ATS無菌混懸專用均質機在棕櫚酸帕利哌酮注射液制備過...
ATS無菌混懸專用均質機在棕櫚酸帕利哌酮注射液制備過程中的應用棕櫚酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂藥帕利哌酮的長效注射劑，每月注射一次，這將有助于解決患者中斷或不持續給藥的問題，達到預防復發、長期治療的作用。棕櫚酸帕利哌酮水溶性極低，在制備制劑過程需要通過
簡述帕利哌酮的物化性質
1、基本信息 中文名稱：帕潘立酮 中文別名：帕利哌酮； 9－羥基利培酮； 英文名稱：Paliperidone 英文別名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8
關于帕利哌酮的簡介
帕利哌酮其化學式為3 -[2 -[4-（6-氟-1,2-苯并惡唑-3-基）哌啶-1-基]乙基] -9-羥基-2-甲基-6,7,8,9-四氫吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮，分子式為C23H27FN4O3，其密度為1.45 g/cm3，灰白色至淡橙色固體，臨床上用來治療精神分裂癥，分裂情感性障礙
簡述帕利哌酮緩釋片的臨床經驗
帕利哌酮藥物過量的經驗比較有限，在上市前試驗中報告的少數藥物過量病例中，估計最高攝入量是405 mg。觀察到體征和癥狀包括錐體外系癥狀和步態不穩。其他可能出現的體征和癥狀包括 ：帕利哌酮已知藥理學作用擴大所致體征和癥狀，即困倦和鎮靜、心動過速和低血壓以及QT間期延長。有報告因口服帕利哌酮用藥過量
關于帕利哌酮的用法用量介紹
本品推薦劑量為6 mg，1日1次，早上服用。起始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6 mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是，較高劑量具有較大的療效，但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12 mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3 mg/天的較
CFDA正式批準了精神分裂癥長效針劑“善妥達”
近日，CFDA正式批準了精神分裂癥長效針劑善妥達棕櫚帕利哌酮酯注射液（3個月劑型） 在中國上市。“善妥達”在中國的獲批對于精神分裂患者無疑是一種福音。 國家藥品監督管理局正式批準治療精神分裂癥長效針劑善妥達棕櫚帕利哌酮酯注射液（3個月劑型） 在中國上市。用于接受過善思達棕櫚酸帕利哌酮注射液（1
關于帕利哌酮的注意事項介紹
（1）增加與阿爾茨海默病相關精神疾病老年患者的死亡率和心腦血管疾病風險； （2）有嚴重心臟疾病、低血壓、腦血管疾病、嚴重肝功能損害和腎功能損害、癲癇病史的患者應慎用； （3）有輕度延長Q-T間期的作用，禁用于有先天性Q-T間期延長和心律失常的患者，用藥期間定期監測心電圖； （4）可能導致神
使用帕利哌酮的不良反應介紹
會增高癡呆相關精神疾病老年患者的死亡率；腦血管不良反應，包括中風，癡呆相關性精神病老年患者；抗精神病藥惡性綜合征；QT間期延長；遲發性運動障礙；高血糖和糖尿病；高催乳素血癥；胃腸梗阻的可能性；體位性低血壓和暈厥；可能的認知和運動功能障礙；癲癇；吞咽困難；自殺；陰莖異常勃起；血栓性血小板減少性紫癜
概述帕利哌酮的藥物相互作用
1、本品對其他藥物的影響： 考慮到帕利哌酮主要的中樞神經系統作用（參見[不良反應]），本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯合使用。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。由于這些潛在的作用會誘導產生體位性低血壓，因此在本品與其他具有該作用的治療藥物一同使用時可能會出現累積效應。 帕
簡述普羅帕酮的藥理作用
本品屬Ic類抗心律失常藥。其電生理效應是抑制快鈉離子內流，減慢收縮除極速度，使傳導速度減低，輕度延長動作電位間期及有效不應期，主要作用在心房及心肌傳導纖維，故對房性心律失常可能有效。對房室旁路的前向及逆向傳導速度也有延長作用。可提高心肌細胞閾電位。故本品具有減低傳導速度，延長有效不應期及降低興奮
關于帕利哌酮緩釋片的基本介紹
帕利哌酮緩釋片，帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。 會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率 與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療患有癡呆相關性精神病的老年患者時，死亡的風險會增加。對在患有癡呆相關性精神病的老年患者中進行的17項安慰劑對照臨床試驗（平均中數治療時間為10周）的分析顯
關于帕利哌酮緩釋片的成份介紹
1、成份： 活性成份：帕利哌酮 化學名稱：（±）-3-（2-（4-（6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基）乙基）-6,7,8,9-四氫-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶-4-酮。 分子式：C23H27FN4O3 分子量：426.49 2、性狀：本品為白色薄
使用帕利哌酮緩釋片過量的介紹
目前還無特異性的帕利哌酮解毒藥，因此，一旦出現藥物過量，應給予適當的支持治療，并進行密切的醫學監護，直到患者康復。在評價治療需要及患者康復情況時，應考慮藥物緩釋的特性，同時考慮是否涉及多種藥物使用。 出現急性藥物過量時，應建立并維持氣道通暢，確保有足夠的氧氣供應和通氣。應考慮洗胃（如果患者意識
關于善思達的毒理研究介紹
遺傳毒性：棕櫚酸帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性，帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5mg/kg/天時，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數輕微降低
簡述善思達的藥理作用
棕櫚酸帕利哌酮在體內水解為帕利哌酮，是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，認為是通過對中樞多巴胺2 (D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用
簡述哌比卓酮的藥理作用
哌比卓酮為選擇性抗M膽堿藥，在M受體部位與乙酰膽堿競爭性抑制，對胃黏膜（特別是壁細胞）的M1受體有高度親和力，而對平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。哌比卓酮用一般劑量時，僅抑制胃酸分泌，而很少發生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽堿樣副作用；劑量增加可抑制涎腺分泌，只有
概述帕利哌酮緩釋片的臨床試驗
在符合DSM-IV標準的非老年精神分裂癥患者（成年，平均年齡37歲）中進行的三項安慰劑對照（奧氮平）、6周固定劑量試驗中確立了本品（3mg-15mg，一日一次）的短期療效。研究進行地包括北美、東歐、西歐和亞洲。三項研究中研究的劑量包括3 mg/天，6 mg/天，9 mg/天，12 mg/天和15