概述西米替丁的藥理作用
體外研究表明,本品是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑,與兒茶酚胺β-受體,組織胺H1-受體或毒蕈堿受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量,更確切地說是根據所達到的血液濃度,本品對于人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中,2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。對于大鼠、狗和小鼠,口服給藥的半數致死量大約為2~3g/kg,靜脈給藥的半數致死量為100~150mg/kg,對狗的慢性毒性實驗中,給藥504mg/kg后,一些動物顯示出有肝臟和腎臟受損跡象。對于大鼠和狗,本品顯示有抗雄激素作用。劑量水平為150~950mg/kg的藥物給予大鼠12個月后,各劑量組雄性大鼠的前列腺縮小,而且在高劑量組睪丸和精囊腺縮小。劑量水平為41~504mg/kg的藥物給予狗12個月之后,導致前列腺的重量減輕。研究發現本品對生殖力方面沒有明顯的影響。對于大鼠進行24個月的毒理研究,劑量水平為150,378和950mg/......閱讀全文
概述西米替丁的藥理作用
體外研究表明,本品是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑,與兒茶酚胺β-受體,組織胺H1-受體或毒蕈堿受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量,更確切地說是根據所達到的血液濃度,本品對于人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中,2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。對
關于西米替丁中毒的介紹
西咪替丁(甲氰咪胍,泰胃美)為H2受體拮抗劑,能明顯抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用。口服300mg后迅速由小腸吸收,30min即達到血藥濃度,90min達峰濃度。血漿蛋白結合率約為70%,半衰期約為2h。廣泛分布于全身
簡述西米替丁的理化性質
1、基本信息 化學式:C10H16N6S 分子量:252.339 CAS號:51481-61-9 EINECS號:257-232-2 2、理化性質 密度:1.27 g/cm3 熔點:139-144°C 沸點:488oC 閃點:248.9oC 外觀:白色結晶性粉末 溶解性:易
關于西米替丁的含量測定介紹
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸60mL溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于25.23mg的C10H16N6S。
使用西米替丁過量的危害介紹
1、過量的臨床征象為:呼吸短促或呼吸困難、心動過速。 2、處理:首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物,并給予臨床監護及支持療法,出現呼吸衰竭者,立即進行人工呼吸,心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。
關于西米替丁的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 由于能通過胎盤屏障,并能進入乳汁,故孕婦和哺乳期婦女禁用,以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。 2、兒童用藥 幼兒容易出現中樞神經系統毒性反應,故而應該慎用。 3、老年患者用藥 腎臟是本品代謝一個重要器官,本品經腎臟的清除率隨年齡的增長而減少,因此,對老年患者應減
關于西米替丁的鑒別測定介紹
1、取本品約50mg,加水10mL,微溫使溶解,加氨試液1滴與硫酸銅試液2滴,即生成藍灰色沉淀,再加過量的氨試液,沉淀即溶解。 2、取本品約50mg,熾灼,產生的氣體能使醋酸鉛試紙顯黑色。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(圖譜集142圖)一致。
關于西米替丁的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為1-甲基-2-氰基-3-[2-[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍,按干燥品計算,含C10H16N6S不得少于99.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末,幾乎無臭。 本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在異丙醇中略溶,在水中微溶,在稀鹽酸中易溶。
簡述西米替丁的禁忌癥
1、對西咪替丁過敏者。 2、由于西咪替丁能通過胎盤屏障,并能進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女禁用,以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。 3、動物實驗和臨床均有應用西咪替丁導致急性胰腺炎的報道,故西咪替丁不宜用于急性胰腺炎的患者。
關于西米替丁的用法用量介紹
一、片制 1、治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態,一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服; 2、預防潰瘍復發,一次0.4g,睡前服; 3、腎功能不全患者用量減為一次0.2g,12小時1次; 4、老年患者用量酌減。 5、小兒:口服,一次按體重 5~10
概述霉酚酸的藥理作用
霉酚酸酯作為主要的免疫抑制劑已被國內外廣泛應用于預防、治療移植器官急性排異反應。霉酚酸酯在體內通過轉化為霉酚酸而發揮免疫抑制活性。在不同的移植群體中,均可發現個體之間霉酚酸藥代動力學的巨大差異,并且體內、外因素會影響其藥代動力學。 關鍵詞:霉酚酸酯,霉酚酸,藥代動力學,器官移植 霉酚酸酯(M
關于西米替丁的適應癥介紹
1、治療活動性十二指腸潰瘍,預防十二指腸潰瘍復發。 2、胃潰瘍。 3、反流性食管炎。 4、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。 5、預防與治療應激性及藥物性潰瘍。 6、消化性潰瘍并發出血。 7、可用于各種原因引起免疫功能低下的治療和腫瘤的輔助治療。 8、另據報道,西咪替丁還可用于治療帶狀皰疹
關于西米替丁的注意事項介紹
1、為監測本品的對人體各系統臟器的毒性反應的發生,用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象,原有肝、腎疾病患者尤當如此。 2、突然停藥后有 “反跳現象” :突然停藥,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥(每晚 400mg )3 個月。 3、本品
關于西米替丁的物質檢查介紹
1、酸性溶液的澄清度與顏色 取本品3.0g,加1mol/L鹽酸溶液12mL溶解后,用水稀釋至20mL,搖勻,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃,如顯色,與黃色3號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。(供注射用) 2、氯化物 取本品1.
關于西米替丁的基本信息介紹
西咪替丁,又名甲氰咪胍,是一種有機化合物,化學式為C10H16N6S,是一種組胺H2受體阻抗劑,主要用于抑制胃酸的分泌,能明顯抑制基礎和夜間胃酸分泌,也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍和上消化
使用西米替丁的不良反應介紹
1、較常見的有腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、口苦、口干、血清氨基轉移酶輕度升高等,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。對肝硬化患者,可能誘發肝性腦病。突然停藥,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用后回跳的高酸度所致。另有報道西咪替丁可致急性胰腺炎。 2、血液系統:西咪替丁對骨髓有一定的抑制作
關于西米替丁的藥物相互作用
由于本品的親脂性和結合細胞色素P450酶系統的能力,使其與許多藥物發生相互作用: 四環素:本品干擾四環素片劑的吸收,但不干擾四環素糖漿的吸收。 氯霉素:聯用有誘發缺鐵性貧血的可能。 林可霉素:合用可使林可霉素吸收增加而血濃度升高19%。 環丙沙星:合用能加速潰瘍病的愈合。
概述非洛地平的藥理作用
藥理作用本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點,可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明,本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,
概述非甾體抗炎藥的藥理作用
NSAIDs化學結構不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。 1、解熱作用 NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類藥物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對癥治療,體內藥物消除后體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時
概述磺胺嘧啶的藥理作用
磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-
概述紅霉素的藥理作用
紅霉素是由鏈球菌Streptomyces erythreus所產生的一種堿性抗生素,屬大環內酯類。紅霉素系抑菌劑,但在高濃度時對高度敏感的細菌也具殺菌作用。其作用機制是可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(tRNA)結合至“P”位上,同時
概述元素汞的藥理作用
1、水銀(汞)的化合物有消毒、瀉下、利尿作用,現已不用或罕用。元素汞不引起藥理作用,解離后的汞離子能與疏基結合而干擾細胞的代謝及功能。元素汞不能自腸胃道吸收,但其表面暴露于空氣中時可形成氧化物或硫化物,因而吞食后有時可引起輕度瀉下、利尿。吞食水銀的人,大多數并無癥狀,水銀自糞便排出,少數人可有某
概述氫化可的松的藥理作用
1、抗炎作用:氫化可的松的抗炎作用為可的松的1.25倍,在藥理劑量時對感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。氫化可的松能增加血管的緊張性,減輕充血,降低毛細血管的通透性,因此減輕滲出、水腫;通過抑制炎癥細胞(包括巨噬細胞和白細胞)在炎癥部位的聚集,并抑制吞噬細胞的功能,穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎癥
概述黃芩苷的藥理作用
1、抗腫瘤作用:在體外,黃芩苷對S180和Hep-A-22 腫瘤細胞增殖均具明顯的抑制作用,隨藥物濃度增加,抑制作用逐漸增強,且明顯延長Hep-A-22小鼠的生存日數。 2、抗病原體作用:黃芩苷抗菌范圍較廣,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌作用較強,孫冬梅等 [3] 通過體外對耐藥性金黃色葡萄球菌的
關于西米替丁的計算化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):無 氫鍵供體數量:3 氫鍵受體數量:4 可旋轉化學鍵數量:7 互變異構體數量:6 拓撲分子極性表面積:114 重原子數量:17 表面電荷:0 復雜度:296 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:0 確定化
關于西米替丁中毒的臨床表現介紹
1、不良反應較多,常見有腹瀉、腹脹、口苦、口干、血清轉氨酶輕度升高等。 2、一次應用大劑量或長期較大劑量服用可致中毒。表現為: (1)神經系統癥狀:頭痛、頭昏、幻覺、抑郁、精神障礙、嗜睡等。 (2)血液系統:白細胞和血小板減少及溶血性貧血,偶見繼發性再生障礙性貧血。 (3)肝臟毒性:轉氨
關于西米替丁的不良反應防治介紹
1、癌性潰瘍者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。 2、老年患者由于腎功能減退,對本品清除減少、減慢,可導致血藥濃度升高,因此更易發生毒性反應,出現眩暈、譫妄等癥狀。 3、對實驗室診斷的干擾,口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、轉氨酶等濃度均可能升高;甲
概述蛇床子素的藥理作用
1. 抗病原微生物作用 蛇床子在試管內對絮狀表皮癬菌、石膏樣小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌均有抑制作用.對雞胚培養的新城病毒, 能延長雞胚生命6小時.蛇床子浸膏(1:2)在體外對陰道滴蟲有較強的殺滅作用.但也有報道, 以肝浸膏作為培養基, 10%及20%的蛇床子煎劑對陰道滴蟲無殺滅作用或作用極弱.
概述得普樂的藥理作用
得普樂為作用較強的孕激素,無雌激素活性。口服或注射后在體內適量內源性雌激素基礎上,可將增生期子宮內膜轉變為分泌期內膜,為受精卵植入做準備。其孕激素活性于皮下注射時為黃體酮的20~30倍,口服時為炔孕酮的10~15倍。主要作用為促進子宮內膜增殖分泌,完成受孕準備,保護胎兒安全生長;也具有改變月經周
概述匹羅杰的藥理作用
匹羅杰是一種節后擬膽堿藥,能直接作用于M膽堿受體,使膽堿能神經節后纖維興奮,產生毒蕈堿樣作用。 1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括約肌和睫狀肌的膽堿受體,使這兩種平滑肌收縮,導致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。睫狀肌收縮導致房水排出阻力減少,使青光眼的眼壓下降。對開角型青光眼,匹羅杰通過縮瞳降低眼壓的確切