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  • 簡述潘生丁的藥代動力學

    雙嘧達莫注射液:血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊:口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),穩態谷濃度為0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)與血漿蛋白結合率為99%,半衰期約為12小時。在肝內代謝,與葡萄糖苷酸結合后從膽汁排泌。......閱讀全文

    簡述潘生丁的藥代動力學

      雙嘧達莫注射液:血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。  雙嘧達莫緩釋膠囊:口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),穩態谷濃度為0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)與

    簡述潘生丁的理化性質

      1、基本信息  化學式:C24H40N8O4  分子量:504.626  CAS號:58-32-2  EINECS號:200-374-7  2、理化性質  密度:1.352 g/cm3  熔點:165-166oC  沸點:806.5oC  閃點:441.5oC  折射率:1.666  外觀:深黃

    簡述加巴噴丁的藥代動力學

      加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收,通常3h可達血藥峰值。1~2天可達穩態血藥濃度。廣泛分布全身,與血漿蛋白結合很少。tl/2約為5~7h。基本不在體內代謝,劑量的大部分以原藥隨尿排出,其余隨糞便排出。

    簡述丁丙諾啡的藥代動力學

      丁丙諾啡為阿片受體部分激動劑。鎮痛作用強于哌替啶。起效慢,持續時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。藥物依賴性近似嗎啡。注射后吸收好,可通過胎盤及血腦屏障,在肝中代謝,由膽汁、糞便排泄。主用于各種術后止痛,癌性痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6~8小時。

    簡述烏司他丁的藥代動力學

      烏司他丁靜注后血漿濃度迅速下降,主要分布在腎臟、肝臟和胰腺。幾乎從所有組織中消除,生物半衰期約為24min,消除半衰期約40min。給藥6h后以低分子代謝物從尿中排泄,排泄量24%。連續給藥7天未見蓄積。[3]

    簡述甲苯磺丁脲的藥代動力學

      口服吸收快,一般口服30分鐘內出現在血中,口服后3~4小時血藥濃度達峰值,分布于細胞外液,蛋白結合率為90%,作用持續6~12小時。半衰期為4.5~6.5小時。在肝內代謝氧化而失活,代謝物約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。

    地西潘的藥代動力學

      地西潘口服吸收快,肌內注射吸收慢而不規則,亦不完全,急需發揮療效時應口服給藥或靜脈注射。直腸灌注吸收也較快。口服起效時間14~45min,肌內注射為20min內,靜脈注射為1~3min;口服0.5~2h,肌內注射0.5~1.5h,靜脈注射0.25h血藥濃度達峰值,4~10天達穩態血濃度。地西潘脂

    簡述多潘立酮口腔崩解片的藥代動力學

      多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速,15-30分鐘可達血藥濃度峰值。除中樞神經系統外,在體內其他部位均有廣泛的分布。由于存在首過肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品幾乎全部在肝內代謝。CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去羥化作用主要形式。多潘立酮的半衰期約為7小時。通過尿液排

    簡述多潘立酮混懸液的藥代動力學

      多潘立酮混懸液空腹口服后吸收迅速,30~60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血漿蛋白結合率為91~93%。健康志愿者單劑量口服本品,血漿半衰期為7~9小時,嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明,CYP3A4

    簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥代動力學

      本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液循環。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4~6小時,t1/2約為7~15小時,蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排泄,尿中排泄約占5%~10%。

    簡述鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學

      吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(

    簡述鹽酸丁螺環酮片的藥代動力學

      1、鹽酸丁螺環酮片的藥代動力學:  口服吸收快而完全,0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應,t1/2為1~14小時, 血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化

    簡述硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥代動力學

      靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時,部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),也主要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%藥物到達氣道下部,其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部,由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環,

    簡述磷霉素氨丁三醇顆粒的藥代動力學

      1、磷霉素氨丁三醇顆粒在水中完全溶解后口服,胃腸吸收迅速。單劑量口服后維持尿中殺菌濃度在36小時以上。口服本品20-30ug/ml后2小時達到血漿峰濃度。血漿半衰期5.7±2.8小時。  2、磷霉素氨丁三醇主要通過腎臟,以原形形式排出體外。口服磷霉素氨丁三醇顆粒2-4小時達到尿藥峰濃度(大約30

    關于潘生丁的藥典信息介紹

      1、基本信息  本品為2,2',2'',2'''-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇,按干燥品計算,含C24H40N8O4應為98.0%~102.0%。  2、性狀  本品為黃色結晶性粉末,無臭。味微苦。

    關于潘生丁的含量測定介紹

      取本品約0.3g,精密稱定,加稀鹽酸50mL溶解后,用溴酸鉀滴定液(0.01667mol/L)緩緩滴定,臨近終點時,時時振搖并逐滴加入,至不再出現紅紫色即為終點。每1mL溴酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當于25.23mg的C24H40N8O4。

    使用潘生丁過量的相關介紹

      如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑郁。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。

    關于潘生丁的藥理毒理介紹

      具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50 μg/mL)可抑制血小板釋放。  作用機制可能為:  1、抑制血小板攝取腺苷,而腺苷是一種血小板反應抑制劑;  2、抑制磷酸二酯酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多;  3、抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強力激

    關于潘生丁的用法用量介紹

      雙嘧達莫注射液:0.142mg/(kg·min),靜滴共4分鐘。  雙嘧達莫緩釋膠囊:口服一次200mg,一日2次。  雙嘧達莫片:口服。一次25~50mg,一日3次,飯前服。或遵醫囑。

    關于潘生丁的鑒別測定介紹

      1、取本品約10mg,加乙醇使溶解,即顯綠色熒光,加酸后熒光消失。  2、取本品約10mg,加稀鹽酸2mL使溶解,滴加1%鉻酸鉀溶液,即顯紅紫色,振搖后紅紫色消褪,加過量1%鉻酸鉀溶液,紅紫色不復現。  3、取本品,加0.01mol/L鹽酸溶液制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度

    簡述鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學

      本品能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汁排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t1/2β為2分鐘),終末相慢(t1/2β約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近10

    簡述烏司他丁的藥代動力學及適應癥

      藥代動力學  烏司他丁靜注后血漿濃度迅速下降,主要分布在腎臟、肝臟和胰腺。幾乎從所有組織中消除,生物半衰期約為24min,消除半衰期約40min。給藥6h后以低分子代謝物從尿中排泄,排泄量24%。連續給藥7天未見蓄積。[3]  適應證  急性胰腺炎(包括外傷性、術后及內窺鏡逆行性胰膽管造影術后的

    簡述硫酸沙丁胺醇緩釋片的藥代動力學

      本品為緩釋片,藥物按零級動力學釋放被人體吸收,每天服藥兩次就可以使血藥濃度穩定到治療水平。本品口服由胃腸道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血藥濃度達峰時間Tmax為4.16小時,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表現分布容積為156±38L,多次給藥

    關于生血素的藥代動力學介紹

      慢性腎功能不全患者靜脈或皮下注射生血素(α),達峰時間分別為15min及5~24h,峰濃度可維持12~16h。一次靜脈注射后的半衰期平均4~13h;長期血液透析的患者,一次靜脈注射后的半衰期為8~10h;如重復用藥,半衰期可縮短為6h。皮下注射后8~12h血藥濃度達峰值,有效濃度可維持12~16

    簡述辛伐他汀的藥代動力學

      辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。

    簡述依那普利的藥代動力學

      口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,

    簡述酚妥拉明的藥代動力學

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    簡述地塞米松的藥代動力學

      地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為

    關于多潘立酮片的藥代動力學介紹

      本品空腹口服后吸收迅速,30 ?-60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品,血漿半衰期為7-9小時,嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明,CYP3A4是細胞

    地西潘的藥理作用及藥代動力學

      藥理作用  通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體,提高GABA在中樞神經系統的抑制作用,增強腦干網狀結構受刺激后的皮層抑制和阻斷邊緣性覺醒反應。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,地西潘的鎮靜催眠作用可降低,如增加其濃度則能加強地西潘催眠作用。抗癲癇、抗驚厥作用:地西潘可增強突觸

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