簡述氫化可的松的藥代動力學介紹
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后,蛋白結合率(BPCR)約90%,其中80%與皮質激素轉運蛋白結合,10%與白蛋白結合,主要在肝臟代謝,最終以葡萄糖醛酸或硫酸結合形式及部分未結合形式由尿排出。半衰期為80~144min,生物學作用半衰期約為8~12h。氫化可的松可自消化道迅速吸收,亦可經皮膚吸收,尤其在皮膚破損處吸收更快。......閱讀全文
簡述氫化可的松的藥代動力學介紹
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血
簡述醋酸氫化可的松片的藥代動力學
本品極易自消化道吸收,約1小時血藥濃度達峰值,t1/2約為100分鐘。在血中90%以上與血漿蛋白結合,本品主要經肝臟代謝,轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少數以原形經尿排泄。
氫化可的松的藥代動力學
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后
氫化可的松的藥代動力學
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后
氫化可的松的藥代動力學
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血
簡述醋酸氫化可的松乳膏的藥代動力學
本品可經皮膚吸收,尤其在皮膚破損處吸收更快。本品主要經肝臟代謝,轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄。
氫化可的松片的藥代動力學
本品可自消化道迅速吸收,約1小時血藥濃度達峰值,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄。
關于氫化可的松注射液的藥代動力學介紹
半衰期(t1/2)1.3~1.9小時,蛋白結合率75%~96%,總清除率(CL)21~30L/小時。在肝臟中代謝滅活,只有少量皮質醇從尿中排出,其他代謝產物以葡萄糖醛酸結合或硫酸酯形式從腎臟排出。
關于皮質醇(氫化可的松)的藥代動力學介紹
皮質醇(氫化可的松)服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的
氫化可的松片的藥代動力學及適應癥
藥代動力學 本品可自消化道迅速吸收,約1小時血藥濃度達峰值,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄。 適應癥 主要用于腎上腺皮質功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質功能增生癥的治療,也可用于類風濕性關
氫化可的松片的藥理作用及藥代動力學
藥理毒理 超生理量的糖皮質激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。 (1)抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發免疫反應的擴展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮質激素能對抗細
關于注射用氫化可的松琥珀酸鈉的藥代動力學介紹
氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉注射劑而迅速發揮作用,其生物t1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。本品主要經肝臟代謝,轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄。
可的松的藥代動力學
可的松是腎上腺皮質分泌的糖皮質激素,本身無活性,需在體內代謝成氫化可的松才起作用。亦有一定程度的鹽皮質激素樣作用。醋酸可的松口服易從胃腸道吸收,約1h血濃達峰值。迅速在肝內代謝成有活性的氫化可的松,其血漿生物學作用的t1/2僅30min。肌注其混懸劑則吸收較口服慢得多。
簡述氫化可的松的性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末,無臭,遇光漸變質。 本品在乙醇或丙酮中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中幾乎不溶,在水中不溶。 比旋度 取本品適量,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+162°至+169°。 吸收系數 取
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述氫化可的松的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 對照品溶液 取氫化可的松對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見有關
醋酸氫化可的松介紹
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中不溶比旋度取本品,精密稱定,加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+158°至+165°。吸收系數取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
簡述氫化可的松的禁忌癥
1、對腎上腺皮質激素類藥物過敏者。 2、接種疫苗前后2周內。 3、病毒性皮膚病患者。 4、角膜潰瘍患者。 5、嚴重的精神病和癲癇患者。 6、活動性胃、十二指腸潰瘍患者。 7、新近胃腸吻合術者。 8、創傷修復期。 9、骨折患者。 10、腎上腺皮質功能亢進者。 11、較嚴重骨質疏
簡述氫化可的松的理化性質
密度:1.28 g/cm3 熔點:211-214°C 沸點:566.5oC 閃點:310.4°C 折射率:1.594 外觀:白色或類白色結晶性粉末 溶解性:不溶于水,難溶于乙醚,微溶于氯仿,溶于丙酮、乙醇
簡述醋酸氫化可的松片的禁忌
對本品及其他甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應權衡利弊使用,但應注意病情惡化可能:嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染,較
簡述蘭悉多的藥代動力學介紹
蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。健康成人空腹單次口服30mg,Tmax為1.5~2.2h,Cmax為0.75~1.15mg/l,T1/2為1.3~1.7h。蘭索拉唑在肝內被代謝為火星的代謝產物,主要經膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.
簡述黃體酮的藥代動力學介紹
黃體酮口服后迅速從胃腸道吸收,并在肝內迅速代謝而失活,所以不能口服。一般采用注射給藥,肌內注射黃體酮后迅速吸收,血中半衰期僅數min,并在肝內代謝,主要與葡萄糖醛酸結合,約12%代謝為孕烷二醇,代謝物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給藥也有效,其中經陰道黏膜吸收迅速,經2~6
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7~1小時,生物利用度]96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7~8小時,絕
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑