關于貝尼地平的基本介紹
一、貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。 中文名稱：貝尼地平 中文別名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲酯(R^^)-1-芐基-3-哌啶基酯；(+/-)-(R*)-3-((R*)-1-芐基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸酯；(R*,R*)-(1-芐基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸酯鹽酸鹽； 英文名稱：Benidipine； 英文別名：5-O-[(3R)-1-benzylpiperidin-3-yl] 3-O-methyl (4R)-2,6-dimethyl-4-......閱讀全文
關于貝尼地平的基本介紹
一、貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。 中文名稱：貝尼地平 中文別名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
關于－貝尼地平的用法用量介紹
早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4～8mg,每日1次。 [4] 原發性高血壓：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應根據年齡及癥狀適宜增減
貝尼地平的基本信息
貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。
關于貝尼地平的藥動學介紹
1、吸收 本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。 2、分布 1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據) 大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪
關于貝尼地平的降壓機制介紹
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。 通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球
關于貝尼地平的合成方法介紹
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(
關于貝尼地平的毒性研究
1、亞急性毒性 人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。 犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1
關于尼索地平膠丸的基本介紹
尼索地平膠丸，本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。 成份：本品主要成分為尼索地平。 適應癥：本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。 用法用量：口服，成人每次5～10mg，每日2次。
貝尼地平的毒性研究
亞急性毒性人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1.5mg/kg以
貝尼地平的功能作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，而且
貝尼地平的用法用量
早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4～8mg,每日1次。?[4]?原發性高血壓：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應根據年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時
簡述貝尼地平的用途
1.二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓及心絞痛。 2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強，但生物利用度較低。
使用貝尼地平的注意事項介紹
1、下述患者不得用藥: 1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。 2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。 2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥) 1)血壓過低患者。 2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。 3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。 3、重要的
使用貝尼地平的不良反應介紹
對本藥從注冊臨床試驗至1997年10月期間的使用情況進行了調查研究，總樣本量為4679例。其中發生副作用及臨床檢驗值異常的分別為219例(發生率為4.7%)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5%)、顏面潮紅22例(0.5%)、頭痛20例(0.4%)等。? 常見不良反應如下,應注意觀察。若
關于馬尼地平的基本信息介紹
馬尼地平，抗高血壓藥。游離堿為淡黃色晶體。不溶于水，溶于乙醚，mp125~128℃。有同質異晶體，α-型為黃色結晶，不溶于乙醇、丙酮和乙醚，溶于水。mp157~163℃；β-型為淡黃色細晶，不溶于乙醇、乙醚和丙酮，溶于水。mp174~180℃。 物化性質 密度：1.232g/cm3 熔點：
關于尼索地平的基本信息介紹
尼索地平，藥品名為二氫吡啶類鈣拮抗劑。對平滑肌、心肌的鈣通道有特異阻斷作用，可使周圍血管擴張、阻力下降，從而使血壓下降。還可使冠脈血流量增加，改善心血流，其作用比硝苯啶強而持久，且幾乎無負性肌力作用。
關于鹽酸尼卡地平片的基本介紹
鹽酸尼卡地平片，適應癥為：高血壓、勞力型心絞痛。 1、成份? 鹽酸尼卡地平。 2、性狀 本品為微黃色片或糖衣片 3、適應癥 （1）高血壓。 （2）勞力型心絞痛。
關于尼索地平軟膠囊的基本介紹
尼索地平軟膠囊，適應癥為用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。 成份：本品主要成分是尼索地平 性狀：本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒性粉末。 適應癥：用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。 規格：5mg。 用法用量：口服。成
貝尼地平的物化性質
密度：1.29 g/cm3沸點：625.2oC at 760 mmHg閃點：331.9oC折射率：1.621蒸汽壓：1.5E-15mmHg at 25°C
貝尼地平的計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無2.氫鍵供體數量:13.氫鍵受體數量:84.可旋轉化學鍵數量:85.互變異構體數量:56.拓撲分子極性表面積1147.重原子數量:378.表面電荷:09.復雜度:93310.同位素原子數量:011.確定原子立構中心數量:212.不確定原子立構中心數量:013.
貝尼地平的注意事項
1、下述患者不得用藥:1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥)1)血壓過低患者。2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。3、重要的基本注意事項1)突然停用鈣拮抗劑
貝尼地平的降壓機理
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球小動脈，
貝尼地平的合成方法
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(-)
關于尼索地平片的基本信息介紹
藥物，主要治療：高血壓，心血管內科 1、循環系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。 2、精神神經系統：有時出現無力、肌痛、頭痛 、 頭暈 、耳鳴、乏力，較少數可有胸痛。 3、消化系統：有時出現 惡心 、 腹脹 滿、 腹痛 、 腹瀉 、便秘 。 4、肝臟：有時
關于尼索地平膠囊的基本信息介紹
尼索地平膠囊，適應癥為輕、中度高血壓癥。 成份：本品含尼索地平(C20H24N2O6)，化學名 2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲異丁酯 性狀：本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒性粉末。 適應癥：輕、中度高血壓癥。 用法用量：口服，成人每次5－10mg，
貝尼地平的分子結構數據
1、摩爾折射率：137.612、摩爾體積（cm/mol）：390.73、等張比容（90.2K）：1078.44、表面張力（dyne/cm）：585、介電常數：無可用的6、極化率（10cm）：54.557、單一同位素質量：505.221286 Da8、標稱質量：505 Da9、平均質量：505.562
貝尼地平的主要用途
主要用途1.二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓及心絞痛。2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強，但生物利用度較低。
貝尼地平的毒理學數據
急性毒性：小鼠經口LD50：218mg/kg；
概述貝尼地平的藥理作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，
貝尼地平的常見不良反應
常見不良反應如下,應注意觀察。若出現異常,應減量或停藥并進行適當處置。肝臟:少數患者(0.1～5%)出現GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、膽紅素、LDH升高等肝功能損害的表現,故需注意觀察,如有異常應停藥。腎臟:少數患者(0.1～5%)出現BUN、肌酐升高。血液:少數患者(0.1～5%)出現白細