天然水蛭素的藥理作用介紹
水蛭素是迄今最強的凝血酶抑制劑,它與凝血酶結合形成一種非共價復合物,該復合物解離常數為10-12數量級,且反應速度極快。水蛭素與凝血酶的親和力極強,1μg即可中和5μg凝血酶,相應于摩爾數比1¨1,即中和一個國際單位(NIH單位)凝血酶的水蛭素量為一個抗凝單位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用 水蛭素不僅能阻止纖維蛋白原的凝固,亦可阻止凝血酶催化的進一步血瘀反應,如對凝血因子Ⅴ、Ⅷ的活化及凝血誘導的血小板反應等的抑制。血液凝固的被推遲或完全被阻止取決于水蛭素的濃度。水蛭素可抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激,亦可抑制凝血酶同血小板的結合及血小板受凝血酶刺激的釋放,并可使兩者解離。......閱讀全文
天然水蛭素的藥理作用介紹
水蛭素是迄今最強的凝血酶抑制劑,它與凝血酶結合形成一種非共價復合物,該復合物解離常數為10-12數量級,且反應速度極快。水蛭素與凝血酶的親和力極強,1μg即可中和5μg凝血酶,相應于摩爾數比1¨1,即中和一個國際單位(NIH單位)凝血酶的水蛭素量為一個抗凝單位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
關于天然水蛭素的藥理作用
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延長或抑制凝血過程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纖維蛋白和血細胞結合形成血凝塊，因此可防止各類血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。 ③對血液變流的影響：水蛭煎劑可降低血液粘稠度，減少血漿中纖維蛋白原的含量。
關于天然水蛭素的基本介紹
水蛭素并非是一種純凈物，而是一個具有同源結構的多肽化合物家族。這一家族中至少有3種分子，分別被命名為水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，縮寫為HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以與凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共價的形式緊密結合成可逆復合物。從而阻止凝血酶催化的止血反應及凝血酶
簡述天然水蛭素的應用范圍
生物醫藥方面 天然水蛭素對各種血栓疾病如血栓和彌漫性血管凝血等有獨特的防治效果，同時用于外科手術后預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成；改善體外血液循環還有血液透析過程，并能促進傷口愈合等。在腫瘤治療上也能發揮作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的營養作用外，還能改
天然水蛭素的抗凝血機理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血過程中的中心酶，它不但能剪切纖維蛋白原，將纖維蛋白原轉化為纖維蛋白：還能激活其它的凝固血液的酶類，如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C（Fenton）等。凝血酶與大分子底物的相互作用取決于三個不同的區域：催化反應位點的初級結合位點c（Magnusen）
簡述水蛭素的藥理作用
天然水蛭素是一種從吸血類水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物質，而重組水蛭素則是通過基因工程獲得的人工產品。重組水蛭素的氨基酸序列和結構與天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸殘基未硫酸化，該特點使其對凝血酶的抑制作用明顯降低，僅為天然水蛭素的1/10。重組水蛭素在藥理活性、藥代動力學方面與天
簡述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游離的和與纖維蛋白結合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶誘發的血液凝固是誘導血管血栓形成的重要因素,故水蛭素對各種血栓病均有效,尤其是對靜脈血栓和彌漫性血管內凝血(DIC)。大鼠實驗結果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取決于其血藥濃度,靜脈血栓和DIC所需有效血藥濃度最低,治療靜脈血栓所需
簡述天然水蛭素的性質及結構
天然水蛭素是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽、分子量約7000。能在極端的pH和熱條件下穩定存在，水蛭素的形狀類似蝌蚪．蝌蚪頭部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸間相互作用形成3個二硫鍵使N末端結構緊密，蝌蚪尾部是含有多個酸性氨基酸和一個被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
關于天然水蛭素在醫學應用上的優勢介紹
與現在應用最廣泛的抗凝血酶藥物——肝素相比．天然水蛭素具有以下優點： 第一，水蛭素與水蛭肽抑制凝血酶的反應不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作為輔助因子，使其抗凝作用與量效關系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如彌漫性血管內凝血)中使用。 第二，肝素不能滅活結和于血栓上的凝血酶。而水蛭素與水蛭
概述天然水蛭素在醫學領域的應用
水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物，它可用于治療各種血栓疾病，尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療；也可用于外科手術后預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善體外血液循環和血液透析過程。在顯微外科手術中常因為吻合處血管栓塞而導致失敗，采用水蛭素可促進傷口愈合。研究還表明，水
關于水蛭素的優點介紹
1、水蛭素與水蛭肽抑制凝血酶的反應不需要抗凝血酶Ⅲ（AT—Ⅲ）作為輔助因子，使其抗凝作用與量效關系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如彌漫性血管內凝血)中使用。 2、肝素不能滅活結和于血栓上的凝血酶。而水蛭素與水蛭肽則對循環中的和結合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素會被激活的血小板
水蛭素的簡介
水蛭屬于高度特化的環節動物，始載于《神農本草經》，俗稱螞蝗，是我國傳統的中藥，味咸、苦，性平。《中華人民共和國藥典》載具有破血、逐瘀、通經之療效，主要用于治療瘤癥、痞塊、血瘀、閉經和跌打損傷。1884年，Haycraft首次在歐洲醫用水蛭的唾液腺里發現了一種生物活性物質水蛭素。1927年，Shi
關于水蛭素的需求分析介紹
在醫藥市場上，抗栓藥物的需求與日俱增，但由于天然水蛭來源有限，各國醫藥界都將注意力集中在重組水蛭素的開發上。美國、法國、瑞士、德國、英國、日本十多家生物技術公司和醫院都在臨床應用或研究重組水蛭素類多肽抗栓藥物治療血栓疾病的范圍和療效。1998年底，德國首先上市重組水蛭素藥物。1999年英國也獲批
關于水蛭素的結構原理介紹
天然水蛭素是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽，分子量約為7000，能在極端的pH和熱條件下穩定存在。水蛭素的形狀類似蝌蚪，蝌蚪頭部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸間相互作用形成3個二硫鍵（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端結構緊密；
水蛭素的基本信息介紹
水蛭素（Hirudin）是水蛭及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著并且研究得最多的一種成分，它是由65-66個氨基酸組成的小分子多肽。水蛭含有豐富的水蛭素，水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制劑。 水蛭素具有極強的抑制凝血作用和抗血栓形成作用，在臨床治
重組水蛭素的相關信息介紹
由于水蛭素具有重要開發價值，而水蛭的來源有限，故國內外醫藥界均著重研究通過基因工程獲得重組水蛭素。1986年后，重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達成功，與天然水蛭素相比，重組水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性質基本相同。在治療的劑量下靜脈注射無毒副反應。現國外一些
簡述水蛭素的作用
動物試驗與臨床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反應等進一步血瘀現象。此外，它還能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激。與肝素相比，它不僅用量少，不會引起出血，也不依賴于內源性輔助因子；而肝素則有引起出血的危險，在彌漫性血管內凝
概述水蛭素的應用
水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物，它可用于治療各種血栓疾病，尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療；也可用于外科手術后預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善體外血液循環和血液透析過程。在顯微外科手術中常因為吻合處血管栓塞而導致失敗，采用水蛭素可促進傷口愈合。研究還表明，水
概述天然水蛭素對動脈粥樣硬化閉塞癥的應用
近年來研究表明，天然水蛭素療法，對于治療動脈粥樣硬化有很好的療效。 作用機制主要有： ①與凝血酶結合后，使凝血酶的蛋白酶解作用和與內皮細胞血栓調理素的結合作用受到抑制； ②使凝血酶誘導的血小板聚集和釋放功能受抑； ③使凝血酶刺激成纖維細胞增生和平滑肌細胞收縮等作用受抑制； ④使血栓形成
水蛭素用于治療疾病的發展前景介紹
心血管系統疾病和腫瘤是主要危害人類健康的兩大類病害，防治這兩大類疾病的藥物是新藥研制的重點。水蛭在破血、逐瘀、通經、消癥等方面的療效已為我國數千年中醫實踐所證明，重組水蛭素在抗凝消栓以及配合腫瘤化療和放療上的作用也為國外臨床所證明。注射針劑的要求較高，將重組水蛭素類多肽藥物取代水蛭或作為中成藥的
腦血管堵塞的藥理作用及危害
藥理作用 水蛭素對凝血酶有高親和性，可與凝血酶形成極穩定的復合物，在低濃度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制劑。 藥理作用： ①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延長或抑制凝血過程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纖維蛋白和血細胞結合形成血凝塊，因此可防止各類血栓的形成及延伸。
腦血管堵塞的藥理作用
水蛭素對凝血酶有高親和性，可與凝血酶形成極穩定的復合物，在低濃度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制劑。 藥理作用： ①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延長或抑制凝血過程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纖維蛋白和血細胞結合形成血凝塊，因此可防止各類血栓的形成及延伸。 ②水蛭素
水蛭素作用于凝血酶的原理
一系列酶促級聯放大反應在內源性和外源性凝血過程中使凝血酶原活化，生成凝血酶。凝血酶是一種絲氨酸蛋白酶，在血栓形成過程中起非常關鍵的作用，包括血凝過程的級聯反應、纖維蛋白沉積和血小板活化等。抗凝抑制劑可分為間接凝血酶抑制劑和直接抗凝血酶抑制劑。前者是通過催化凝血酶的天然抑制劑（ATIII或肝素輔助
水蛭素與缺血性中風的相互影響
急性缺血性腦卒中是臨床神經內科常見病之一，也是高血壓、心臟病、糖尿病的常見并發癥，約占全部腦卒中的70%，致殘率較高。急性缺血性腦卒中的治療目的是降低致殘率，提高病人生活質量。超早期（3h）溶栓治療，可挽救缺血半暗帶神經細胞。但大多數患者入院時已錯過溶栓時機。因此，對此類患者應進行積極抗凝治療。
促紅素α的藥理作用介紹
紅細胞生成紅細胞生成素（EPO）是含涎酸（唾液酸）的酸性糖蛋白，由165個氨基酸組成，它由重組DNA技術產生。促紅素是體內主要促進紅細胞產生的激素，由腎臟分泌，可刺激髓質內紅系干細胞增殖和分化。 [1]其作用機制為與紅系祖細胞的表面受體結合，刺激紅系祖細胞（包括紅系爆式集落形成單位（BFU-E）
天然β胡蘿卜素的提取方法介紹
工業生產中常從胡蘿卜、鹽藻、沙棘等富含β-胡蘿卜素的植物中提取β-胡蘿卜素。從鹽藻中提取工藝首先用酸除去覆蓋著鹽藻的凝劑—鐵鹽或鉛鹽,然后加入植物油并加熱至80℃左右,再經均質使胡蘿卜素溶于植物油中,形成一種油 /水的乳濁液,通過加堿調整p H值至中性并冷卻后,即用碟片離心機分離,得到含胡蘿卜素的油
關于睪丸素的藥理作用介紹
睪丸素為天然雄激素，臨床用其丙酸酯，一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素，是由睪丸間質細胞分泌的，統稱為雄激素，其中最主要的是睪酮。睪丸并不是惟一分泌睪酮的器官，腎上腺皮質和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服后雖易吸收，但卻迅速遭到肝臟的破壞，發揮不了任何藥效作用。現用于
關于牛膽素的藥理作用介紹
1.強肝、利膽作用：牛膽素可促進膽汁分泌，解除膽汁阻塞，與膽汁酸結合可增加膽汁通透性，具有利膽作用。亦可降低肝臟膽固醇含量，減少膽固醇結石的形成。同時，牛膽素還可降低血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶（ALT），對肝臟有保護作用。動物實驗證明，牛膽素能預防實驗小鼠因四氯化碳引起的ALT升高，有促進急性
多西環素的藥理作用介紹
多西環多西環素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環素類抗生素，制劑為鹽酸鹽。其機制與四環素相同，主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合，從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯結，阻止肽鏈的延長；多西環素還可以改變細菌細胞膜的通透性，使細胞內的核苷
關于補骨脂素的藥理作用介紹
1、光敏作用 補骨脂素有光敏作用，注射或內服,再以長波紫外線或日光照射，可使受射處皮膚紅腫、色素增加。 2、抗癌作用 用L615白血病小鼠模型研究補骨脂素加紫外光照射對L615小鼠白血病細胞的殺傷作用。結果表明，L615小鼠脾細胞與補骨素（20ug/ml）預孵1h，加紫外光照射10min后