上海有機所含多取代芳環的天然產物全合成研究獲系列進展
多取代芳環的構建一直在多環天然產物的全合成中具有很大的挑戰性。傳統的策略一般是從易得的含芳環起始原料出發進行逐步修飾。隨著取代基的增多和立體化學環境的復雜化，這類策略面臨的困難往往愈來愈大。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室李昂課題組發展了環化/芳構化的合成策略，通過自主合成芳環的方式，解決以上策略性問題，實現了含多取代芳環的xiamycin家族、clostrubin和mycoleptodiscin A的全合成。 Xiamycin A代表了一類結構獨特的吲哚倍半萜，由德國和中科院的兩個課題組獨立地在放線菌中發現，其化學合成和生物合成均引起了較多關注。李昂課題組的孟占朝等利用6π電環化/芳構化和過渡金屬環化兩種不同的策略，構建了該類分子中的四取代芳環，合成了該家族中的一系列天然產物如xiamycin A、oridamycins A和B以及dixiamycin C，并通過合成發現xiamycin A具有很強......閱讀全文
林國強院士與馮陳國課題組實現烯酮和亞胺不對稱烯基化
近日，中國科學院上海有機所林國強院士和上海中醫藥大學馮陳國課題組通過芳基至乙烯基的1,4-銠遷移實現了烯酮和亞胺的不對稱烯基化，該成果發表在近期Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI:10.1002/anie.201813585）。 銠催化的有機硼試劑與缺電子雙鍵的對映選擇性加成
“雙開關協同調控”串聯催化策略助力芳胺綠色高效合成
華東理工大學教授段學志、特聘研究員陳文堯，北京化工大學教授何靜等，提出了“雙開關協同調控”串聯催化策略，系統性解決了多步串聯反應中的常見問題，簡化了傳統芳胺生產流程，大幅降低了能耗與物耗，在工藝可持續性和經濟性方面展現出明顯優勢，為綠色高效芳胺合成提供了新的設計理念和技術路徑。相關研究近日發表于
雜環芳綸聚合物5000升聚合在航天科工試產成功
近日，中國航天科工六院年產50噸F-12高強有機纖維生產5000升聚合設備試生產成功，合成聚合液的黏度滿足工藝指標要求，并成功用于紡絲，纖維性能達到設計指標。這也是我國首例雜環芳綸聚合物5000升聚合取得成功。 在試生產前，首先采用逐步放大聚合反應的方法對原料和生產工藝進行充分驗證，然
大化所在三價銠催化的CH鍵活化領域取得新進展
近期，中科院大連化學物理研究所李興偉研究員帶領的團隊在三價銠催化的C-H鍵活化領域取得新進展，相關研究結果發表在《德國應用化學》(Angew. Chem., Int. Ed. 2012, 51, 12348-12352)上。 雜環如吡啶環被廣泛應用于有機合成，藥物開發和材料開發等領域。
科研人員提出環氧環己醇類天然產物生物合成新策略
真菌聚酮合酶（polyketide synthases, PKSs）是一類高度程序化的迭代型I型聚酮合酶，通過一組功能結構域的迭代和交替使用，可以精確合成具有特定結構的聚酮產物，如降膽固醇藥物洛伐他汀等。依據所合成聚酮產物骨架結構的還原程度，真菌PKSs被分為三大類，即高度還原型聚酮合酶（hig
上海有機所金屬銥催化的不對稱烯丙基取代反應研究獲進展
最近十年來，金屬銥催化的不對稱烯丙基取代反應逐漸發展成一種高效地構建碳–碳鍵與碳–雜原子鍵的方法：從單邊取代的烯丙基碳酸酯底物出發，可以高效率、高對映選擇性地得到支鏈烯丙基取代產物。Feringa類亞磷酰胺配體是目前該類反應中最常使用的手性配體。然而，該反應的底物普適性還比較有限
上海有機所發表天然產物全合成進展
虎皮楠生物堿 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大類從虎皮楠科植物中分離的具有化學、生物和生物合成等多方面研究意義的天然產物。我國天然產物化學家郝小江、岳建民、郭躍偉等在該類天然產物的分離鑒定上作出了重要貢獻。由于其結構上的復雜性和多樣性，該家族約250個成員中僅有7個分
廣州生物院銅催化的氧氣活化反應研究取得重要進展
反應過程圖 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士團隊在銅催化的氧氣活化反應方面取得重要進展。研究發現使用合理設計的底物，通過銅催化的氧氣活化反應，可以實現兩類醛基取代的藥物優選骨架的合成。該研究成果5月4日以通訊形式在線發表于國際頂級化學期刊Angew. Chem. In
運用合成方法鑒定天然環靈菌紅素的構成
靈菌紅素（prodigiosins）因其特有的三吡咯核結構及卓越的抗腫瘤、免疫抑制、抗寄生蟲等生物活性而成為一類非常有意思的化合物，對其生物合成、結構及活性的研究興趣也一直方興未艾。 最近，加州大學伯克利分校化學系教授Richmond Sarpong等科研人員通過對比合成
芳烴衍生物斷裂轉化研究獲突破
芳烴衍生物的級聯活化催化開環斷裂及轉化應用（北大醫學部供圖） 7月19日，北京大學醫學部天然藥物仿生藥物國家重點實驗室焦寧研究團隊在《自然》在線發表了題為《芳環斷裂制備烯基腈》的研究論文，報道了關于芳環選擇性催化斷裂轉化的突破性研究成果。 通過仿生設計，該團隊提出級聯活化的策略，首次解決了惰
芳烴衍生物斷裂轉化研究獲突破
7月19日，北京大學醫學部天然藥物仿生藥物國家重點實驗室焦寧研究團隊在《自然》在線發表了題為《芳環斷裂制備烯基腈》的研究論文，報道了關于芳環選擇性催化斷裂轉化的突破性研究成果。芳烴衍生物的級聯活化催化開環斷裂及轉化應用（北大醫學部供圖） 通過仿生設計，該團隊提出級聯活化的策略，首次解決了惰性芳
氣質聯用儀結合固相微萃取裝置檢測土壤中8種多環芳
1 方法概述 環境中的多環芳烴（PAHs）由有機物（如煤、石油和木材等）燃燒不完全而產生，是常見的環境和食品污染物。由于PAHs具有致癌、致畸和致突變性，更具有較強的持久性，美國環保署已把16種多環芳烴列入優先控制有毒有機污染物黑名單中，在我國環保部*批公布的68種優先污染物中，PAHs有7種。根
廣州生物院在配體催化的芳環交叉偶聯反應方面獲新進展
聯芳基化合物是許多藥物必要的組成部分，他們的高效合成是目前有機化學研究的熱點之一。近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院蔣晟課題組在配體催化的芳環交叉偶聯反應方面取得重要進展，該成果已于近期發表在Organic Letters上。 課題組設計了一系列新配體，并成功實現了該配體
vilsmeierhaack反應
?Vilsmeier-Haack反應，含有活潑芳環的芳香族化合物與二取代甲酰胺磷酰氯在催化劑（一般是三氯氧磷即：POCl3）的作用下，在芳環上發生甲酰化的反應稱為Vilsmeier反應，亦稱Vilsmeier-Haack反應。?用N-取代的甲酰胺為甲酰化試劑，在三氯氧磷的催化下，在芳（雜）環上引入甲
氯甲基化反應的簡介
向芳環上直接導入一個氯甲基的反應稱為氯甲基化反應。利用苯的氯甲基化反應可制備芐氯，也可將該反應看作一類特殊的傅-克反應。和普通的親電取代反應一樣，當芳環上有第一類取代基（給電子基團）時，反應易 于進行，氯甲基主要進入對位。例如： Ph—CH3 +H2C═O +HCl —→CH3—Ph—CH2C
我所實現一氧化碳促進的協同羰基化（雜）芳基遷移反應
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究組（DNL0604）吳小鋒研究員團隊在催化羰基化重排反應研究方面取得新成果，開發出一種可見光誘導下由羰基化觸發的（雜）芳基遠程遷移反應，CO的插入是（雜）芳基能夠發生重排的關鍵，該反應體系能夠在溫和條件下合成一系列含氟烷基和雜環的1,4-二羰基化合物。在傳統的插
上海有機所在中環化合物的不對稱合成方面取得進展
環狀化合物在現代有機化學中占有著重要的地位。環狀結構廣泛存在于各種天然產物和具有重要生理活性的分子中，因此，對于這類化合物的合成是極其重要的。到目前為止，化學家們已經發展了大量的方法合成小環化合物（三—六元環)，例如Diels–Alder反應和其它環加成反應等。對于大環化合物（≧十元環）同樣也有
上海有機所在中環化合物的不對稱合成方面取得進展
環狀化合物在現代有機化學中占有著重要的地位。環狀結構廣泛存在于各種天然產物和具有重要生理活性的分子中，因此，對于這類化合物的合成是極其重要的。到目前為止，化學家們已經發展了大量的方法合成小環化合物（三—六元環)，例如Diels–Alder反應和其它環加成反應等。對于大環化合物（≧十元環）同樣也有
N取代α氨基酸酯的不對稱合成研究獲進展
N-取代-α-氨基酸及其衍生物是許多生物活性物質的關鍵結構單元，如多肽或模擬肽的N-甲基化衍生物往往具有更好的代謝穩定性、細胞膜通透性及口服生物利用度。然而，已報道的酶促不對稱合成N-取代-α-氨基酸的方法存在只能合成(S)-構型產物、底物譜窄等問題。 中國科學院天津工業生物技術研究所研究員朱
手性3取代四氫喹啉的化學酶法合成方面獲進展
手性3-取代四氫喹啉是較多天然產物和生物活性分子的關鍵結構單元如抗凝血藥物阿加曲班等，目前主要依靠化學法合成，但存在使用過渡金屬、立體選擇性不足等問題。開發高效、綠色不對稱合成手性3-取代四氫喹啉的新方法具有重要應用價值。? 中國科學院天津工業生物技術研究所研究員朱敦明、吳洽慶帶領的生物催化與
關于傅—克反應的基本介紹
在無水三氯化鋁等路易斯酸存在下，芳烴與鹵烷作用，在芳環上發生親電取代反應，其氫原子被烷基取代，生成烷基芳烴的反應，稱為傅列德爾一克拉夫茨烷基化反應(Friedel-Crafts alkylation)；芳烴與酰鹵或酸酐作用，芳環上的氫原子被酰基取代，生成芳酮的反應，稱為傅列德爾～克拉夫茨酰基化反
傅列德爾克拉夫茨反應的概念
在無水三氯化鋁等路易斯酸存在下，芳烴與鹵烷作用，在芳環上發生親電取代反應，其氫原子被烷基取代，生成烷基芳烴的反應，稱為傅列德爾一克拉夫茨烷基化反應(Friedel-Crafts alkylation)；芳烴與酰鹵或酸酐作用，芳環上的氫原子被酰基取代，生成芳酮的反應，稱為傅列德爾～克拉夫茨酰基化反應(
傅克反應的概念和定義
在無水三氯化鋁等路易斯酸存在下，芳烴與鹵烷作用，在芳環上發生親電取代反應，其氫原子被烷基取代，生成烷基芳烴的反應，稱為傅列德爾一克拉夫茨烷基化反應(Friedel-Crafts alkylation)；芳烴與酰鹵或酸酐作用，芳環上的氫原子被酰基取代，生成芳酮的反應，稱為傅列德爾～克拉夫茨酰基化反應(
禾大芬美意等近400個新化學物質環境管理登記證獲批
按照《中華人民共和國政府信息公開條例》（國務院令492號）的要求，現將2019年第12批新化學物質環境管理登記證簡易申報審批結果予以公開。 附表：1.2019年第12批新化學物質環境管理登記證簡易申報基本情形批準情況表 2.2019年第12批新化學物質環境管理登記證簡易申報特殊情形批準情況表
手性季碳氨基酸不對稱合成獲進展
2月18日，從中科院上海藥物研究所徐明華課題組傳來消息，該課題組自主設計的新型開鏈結構的簡單磷—烯為手性配體，用于銠催化的硼酸對4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑類底物及其衍生物的不對稱芳基化反應中，成功實現了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮類化合物的高對映選擇性合成，產物
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新進展
?近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強課題組等合作，高對映選擇性完成了手性吡啶并螺烯分子的不對稱合成，并對部分產物進行了光學活性探究。相關研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
合成具有潛在生物活性的二芳基甲胺類化合物
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室王曉明課題組致力于研究多金屬物種參與的反應體系，包括通過金屬間電子傳遞、基團轉移實現挑戰性的轉化過程和探究內在規律、仿酶的雙多核金屬催化劑的開發和金屬團簇催化等。近日，受到前人關于SmI2單電子轉移至酰胺實現其活化以及金屬添加劑可以顯著提高S
虎皮楠生物堿生物合成取得新進展
近日，有機化學研究所生命有機化學魯照永等研究人員在對虎皮楠生物堿合成的研究上取得關鍵性的進展。 虎皮楠生物堿 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大類從虎皮楠科植物中分離的具有化學、生物和生物合成等多方面研究意義的天然產物。我國天然產物化學家郝小江、岳建民、郭躍偉等在
我國學者在炔烴的手性有機酸催化方面取得進展
手性Br?nsted酸活化炔基構筑手性螺環 在國家自然科學基金項目（批準號：92056104、21772161、21702182和21873081）的資助下，廈門大學葉龍武教授與浙江大學洪鑫研究員合作，在炔烴的手性有機酸催化方面取得重要進展。研究成果以“通過直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不對稱
微生物所細菌對芳環類污染物趨化性機制研究獲進展
細菌的趨化性是指細菌可以感應環境中的化學梯度(例如某些物質的濃度)，并通過控制鞭毛等運動器官的運動，實現對這些化合物的靠近或者遠離的行為。細菌趨化性能夠幫助它們自己適應快速變化的環境，獲得有限的營養并在生態系統中占據有利生境。目前有研究表明，趨化性在細菌致病、生物膜、以及共生體(比如根瘤)形成中