在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動力學。
西羅莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中，西羅莫司的濃度與劑量成比例，為3 -12mg/m。
食物的影響：在22 例健康志愿者中，高脂早餐(1.88 千卡，54.7% 脂肪) 改變了西羅莫司的生物利用度特性：與禁食相比，西羅莫司血藥峰濃度(Cmax) 下降了34%，達峰時間(tmax) 增加了 3.5倍，總的攝入量(AUC) 增加35%。為盡可能地減少差異，雷帕鳴(Rapamune) 應恒定地與或不與食物同服(見用法與用量 )。
在穩定的腎移植受者中，西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±SD) 為36 (±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。在男性中，西羅莫司的結合主要與血清白蛋白(97%)，a1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
代謝
西羅莫司為細胞色素P450 III A4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司經去甲基化和/或水解被廣泛代謝。在全血中可檢測到7 個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。在所有的生物基質中，不存在葡糖醛酸和硫酸的結合物。在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
健康志愿者中單劑量服用[14C]標記的西羅莫司后，放射活性的大部分(91%) 在糞便中發現，僅少量(2.2%) 經尿排泄。
腎移植患者，每日與環孢素和皮質類固醇類同時服用西羅莫司口服溶液，其藥動學參數見下表(根據移植后1、3、6 月收集的數據匯總而成)。各治療組間或各月間的所有參數無統計學意義的差異。
西羅莫司的全血谷(最低) 濃度(均值±SD)：2mg/d 劑量組為8.59±4.01(n=226)，5mg/d劑量組為17.3±7.4(n=219)；與AUCt，ss顯著相關(r2=0.96)。在多劑量試驗中，無首劑負荷量，每日給藥兩次，在連續6日達到穩態之后西羅莫司的平均谷濃度增加了約2-3倍。一次給予3倍于維持量的負荷量，在多數患者中可在1日內接近穩態。在穩定的腎移植患者中，多劑量給藥后，終末清除半衰期(t1/2)的均值±SD估計約為62 ±16 小時。
肝功能損傷：西羅莫司15mg 單劑量給予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh 分類為A型或B型肝功能損傷、但無其它與之有關的全身性疾病患者。服用西羅莫司口服溶液后，其藥動學參數的均值±SD見下表。
與肝功能正常組的數據相比，肝功能損傷組的西羅莫司的AUC和t1/2的均值，分別高出61%和43%，而CL/F/WT的均值則低了33%。肝功能正常組的t1/2均值為79±12 小時，而肝功能損傷組則增至113±41小時。由Cmax和tmax可知，西羅莫司的吸收率不因肝病而改變。但病因不同的肝病可能影響各異，且西羅莫司在患嚴重肝功能障礙的患者上的藥動學尚不清楚。對于輕至中度肝功能損傷的患者，推薦調整劑量(見用法與用量)。
腎功能損傷：尚不清楚腎功能損傷對于西羅莫司的藥動學的影響。但此藥物或其代謝物的腎排泄極少(2.2%)。
兒童：兒科患者的藥代動力學數據有限。由慢性腎功能損傷的兒科透析患者所得的藥動學數據見下表。
老年人：在雷帕鳴ò(Rapamuneò)的臨床試驗中，未有足量的年齡超過65歲的患者，以測定他們的反應是否與年輕患者相異。35例年齡超過65歲的腎移植患者的西羅莫司谷濃度數值，與年齡在18-65歲的成人人群(n = 822)的數值相近。
性別：西羅莫司口服劑量的清除率，男性低于女性12%；男性的t1/2 明顯長于女性，分別為 72.3小時和61.3小時，藥代動力學的這些差異不需按性別調整劑量。
種族：在同時服用雷帕鳴ò(Rapamuneò)、環孢素口服溶液(改進型)（如Neoralò口服溶液）和/或環孢素膠囊(改進型)（如Neoralò軟明膠膠囊）的大規模的III 期臨床試驗中，于移植后服用西羅莫司2mg/d和5mg/d的前6個月，黑人患者(n=139)和非黑人患者(n=724)的平均谷濃度無統計學意義的差異。
