鎮靜催眠
酸棗仁水溶性提取物,每ml相當于7.5g生藥,將原液稀釋為1:1,l:0.5,1:0.25 3種濃度,pH=9,用量每20g用1.0ml。
1、對小白鼠一般活動的影響:
直接觀察法試驗:取體重18.0±1.0g小白鼠,各半,給藥前先觀察其正常活動情況,然后給予不同濃度酸棗仁水溶性提取物1.0ml/20g ig。
光電鎮靜法試驗:用十字交叉光束的二個光導管串聯組成光電鎮靜器,用積數器記錄10分鐘內小鼠自發活動次數。在藥物濃度為1:1與1:0.7組小鼠活動顯著減少。
排水量法試驗:參考Komlos等的抖籠排水裝置用單位時間內的排水量表示小白鼠的活動情況。小白鼠分為大劑量組(1 :0.5),小劑量組(1 :0.25)和對照組,1次ig給藥,30分鐘后開始觀察15、30分鐘內排水量,1:0.5藥物組比對照組排水量顯著減少(P<0.01)。
抖籠法試驗:選體重18±1.0g小鼠,隨機分兩組,每組10只,給藥組用 1:1酸棗仁水溶液ig 1.0ml/20g體重,30分鐘后放入抖籠內觀察10分鐘內活動情況。結果給藥組自發活動明顯降低。酸棗仁石油醚提取液、正丁醇萃取液、乙酸乙酯萃取液(以上的提取液每1ml相當原生藥10g)水煎劑(濃度為每1ml相當原生藥1g),pinosin配成每1ml相當原生藥1mg。采用抖籠法自身對照試驗。結果見表4,除石油醚提取液無效外,均顯示明顯的降低自發活動。
降低協調運動:選取體重18±1.0g 小白鼠,在滾籠上轉1h,不落下者為合格。取40只,按體重性別隨機分4組,給予不同劑量酸棗仁水提物(每1ml相當7.5g生藥,并稀釋為1:1,1 :0.5,1 :0.7)與生理鹽水對照,用滾籠法進行實驗,滾籠轉速為 6.5wk/分鐘,每次放入10只小白鼠,ig給藥30分鐘后放入滾籠,連續轉60分鐘,觀察動物落下只數,結果見表5。3種濃度均落下60%以上,與鹽水組對照有非常顯著差異。
酸棗仁有效成分對大鼠多導睡眠描記的影響:酸棗仁用石油醚脫脂后加水抽提,再加硫酸銨至一定飽和度,析出沉淀,加水溶解,并濾去不溶物,清液調pH至3.O后,用陽離子交換柱層析,先用水洗至中性,然后用NH4OH洗脫并分部收集得兩部分,分別為1.90g(SZ1)和1.86g(SZ2)。SZ1和SZ2均用生理鹽水(NS)配成4g/L。在描記開始前lh按20mg/kg體重作ip。大鼠隨機分3組,每組11只,分別 ip SZ1、SZ2和NS,多導睡眠描記,為了避免晝夜節律對實驗影響,描記在每天同一時間進行(下午2:00-6:00)。每只大鼠均在給藥前ld和當天各連續描記4h,大鼠睡眠按Usdin法。結果以均值±標準差(X±SD)表示,用t檢驗統計處理。結果:SZ1和SZ2組給藥后睡眠總時間(TST)和慢波睡眠(SWS)顯著增多,而覺醒(W)顯著減少,與給藥前lh相比,TST分別增加21.7±19.4分鐘(±17.2%,P<0.001)和27.7±18.5分鐘(+20.O%,P<0.001);SWS分別增加20.O±18.6分鐘(+17.O%,P<0.01)和28.2±19.0分鐘(+21.9%,P<0.001),其中慢波睡眠深睡期(SWS2)分別增加8.4±12.1分鐘(+48.8%,P<0.005)和25.3±19.4分鐘(+138.2%,P<0.01);W分別減少21.7±19.4分鐘(-19.O%,P<0.01)和27.7±18.5分鐘(-27.3%,P<0.001),而慢波睡眠淺睡期(SWS1)和快波睡眠(PS)均無顯著變化,NS組給藥前后各時相均無顯著變化。從有效成份時間效應關系看,給藥當天與前ld同一時間的每小時TST和SWS2相比較,分析SZ1和SZ2的時間效應關系。又從給藥后TST和SWS2效應達高峰的時間來看,SZ1在h4-5,效應達高峰時TST和SWS,分別增加45.3%(P<0.01)和186.7%(P<0.005),而SZ2在第3-4小時,效應達高峰時TST和SWS2分別增加23.6%(P<0.05)和191.4%(P<0.01)。
樞興奮劑
對抗戊四氮的作用:取體重18±1.0g小鼠,各半,隨機分3組。一組用酸棗仁水溶性提取物(每1ml相當7.5g生藥,稀釋成1:1)1.0m1/20g,分兩次ig,中間相隔30分鐘,用藥30分鐘后ip戊四氮半數驚厥量50mg/kg,觀察給藥后,產生全身陣攣性驚厥的只數及死亡率。對照用生理鹽水。結果表明,酸棗仁水溶性提取物對戊四氮引起的驚厥有對抗作用。
對抗咖啡因
選體重18.0±1.0g小鼠20只,各半,按體重、性別隨機分二組,一組給1:1酸棗仁水溶性提取物1.0m1/20g(每1ml相當7.5g生藥,稀釋成1 :1),分二次給藥,中間相隔30分鐘,末次給藥30分鐘后,給苯甲酸鈉咖啡因50mg/kg。對照用生理鹽水,末次給藥30分鐘后給苯甲酸鈉咖啡因50mg/kg,用抖籠描記法記錄二組小鼠30分鐘內活動曲線。結果酸棗仁水溶性提取物可使描記曲線降低。抗士的寧所致的小鼠驚厥作用表明:小鼠ip酸棗仁0.3ml/10g無明顯的對抗作用。