（一）多樣性和連續性
即一種物質在體內可進行多種、往往是連續的生物轉化反應，才能由原來極性弱的物質變為極性強的物質，脂溶性物質變為水溶性物質，再經膽道或腎臟排出體外。
（二）解毒與致毒雙重性
經肝臟生物轉化作用，在使物質極性、水溶性增強同時往往也會使毒性強的變為毒性弱的、或無毒的，使易于排出體外，達到解毒作用。但也有少數物質經肝臟生物轉化作用使無毒性變為有毒性、或毒性弱變為毒性強的物質。
