藥代動力學
紅霉紅絲霉素口服200~250mg,2~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/ml。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度(痰中濃度與血藥濃度相近);在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達有效抑菌濃度。紅絲霉素可有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時腦脊液內濃度僅為血藥濃度的10%左右。紅絲霉素可進入胎兒血循環和母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中可達血藥濃度的50%以上。不同鹽類的紅絲霉素口服后,生物利用度約為30%~65%。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。半衰期約為1.4~2.0h,無尿患者的半衰期可延長至4.8~6.0h。游離紅絲霉素在肝臟內代謝,主要在肝臟中濃縮和從膽汁排出。約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量以原形自腎小球濾過隨尿液排出。尿中濃度可達10~100μg/ml。此外,糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅絲霉素。乳糖酸紅絲霉素為水溶性的紅絲霉素乳糖醛酸酯,靜脈滴注后即達血藥濃度峰值。24h內靜脈滴注2g,血藥濃度均值為2.3~6.8mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度(痰中濃度與血藥濃度相近);在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達有效抑菌濃度。紅絲霉素可進入胎兒血循環和母乳中,但不易透過血-腦脊液屏障。游離紅絲霉素主要經肝內代謝,在肝臟中濃縮,隨膽汁排泄,并進行腸肝循環。約10%~15%的注入量以原形自腎小球濾過隨尿液排出。尿中濃度可達10~100mg/L。此外,糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅絲霉素。
紅絲霉素的適應證
紅霉紅絲霉素在臨床上可作為下列感染的選用藥物:
1.溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎。
2.溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎。
3.肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎。
4.氣性壞疽、炭疽、破傷風。
5.白喉(輔助治療)及白喉帶菌者。
6.沙眼衣原衣原體結膜炎。
7.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
8.李斯特菌病。
9.軍團菌肺炎(軍團菌病)。
10.淋球菌感染。
11.空腸彎曲菌腸炎。
12.厭氧菌所致口腔感染。
13.百日咳。
14.放線菌病。
15.皮膚科主要用于非淋菌性尿道炎(宮頸炎)、淋病、梅毒、軟下疳、衣原體淋巴肉芽腫(性病性淋巴肉芽腫)、痤瘡以及金黃色葡萄球菌性皮膚感染、猩紅熱等。