阿奇霉素是大環內酯類抗生素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。
阿奇霉素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。
體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括：
1、革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組b-溶血性鏈球菌）、肺炎鏈球菌、a溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）、其它鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌（腸球菌）以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。
2、革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷伯桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。
3、厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
4、性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。
5、其它微生物：包柔螺旋體（Lyme病原體）、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
6、與HIV感染相關的條件致病菌：鳥胞內分枝桿菌、卡氏肺囊蟲和鼠弓形體。