瑞舒伐他汀鈣片薄膜衣對HMG-CoA還原酶的抑制作用已經在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進行了研究，對後者的I分別是：普伐他汀44.1nmol·L-1，氟伐他汀27.6nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol·L-1，阿托伐他汀8.2nmol·L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol·L-1，表明本品比現有他汀類藥物作用更強，在大鼠和人體肝微粒體的研究結果相似。瑞舒伐他汀鈣片薄膜衣的活性部位表現出較高的人體酶親和力（Ki≒0.1nmol·L-1）。酶抑制作用是可逆的，與底物HMG-CoA競爭，而不與共同底物煙酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽（NADPH）競爭。