普魯卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峰值，肌內注射后15～60min達峰值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因胺，后者幾乎全部從尿中排出。
