己酮可可堿腸溶片口服后，迅速而完全地由腸道吸收，并且第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現，達峰濃度在1小時之內，但肝首過效應明顯。主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產物V1-(3-羧丙基)-3，7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當口服已酮可可堿100mg和400mg后，血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關，但不呈線性相關。t1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產物V為非劑量依賴。
已酮可可堿的t1/2約0.4～0.8小時，但其代謝產物的t1/2約為1～1.6小時。口服后幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用，亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐后可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。