西酞普蘭為抗抑郁藥，是一種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其（S）-對映體發揮。
西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、а1受體、а2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力，或僅具有較低的親和力。