1、藥代動力學
利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。
2、藥理毒理
利福平為半全成廣譜殺菌劑,與依賴于DNA的聚酶的 亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過程。