利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合,具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平,本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態測定,發現本品可減少骨轉換(活化頻率,即骨組織重構部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。