藥理毒理
所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。
藥代動力學
使用口頰片后吸收快，生物利用度80%；蛋白結合率60%；3分鐘起作用，作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，半衰期更長。代謝后經腎臟排除。