對肌肉的作用
在化學上與罌粟堿同屬苯異喹啉類，作用亦相似，能抑制各種平滑肌，有解痙作用，而毒性則較低。對平滑肌之抑制屬直接作用，因為它不僅能對抗匹羅卡品，且可對抗組織胺甚至氯化鋇（毛果蕓香堿、白屈菜總堿）的作用，對兔離體小腸之解痙效力，以重量計，約為罌栗堿的53%，白屈菜注射液還能解除豚鼠離體腸管由抗原-抗體反應引起的痙摩收縮。也有人報告，低濃度能提高離體兔腸、子宮的張力，而較高濃度方呈抑制作用，大劑量還能抑制心肌、減慢心率、停止于擴張期，對橫紋肌也有抑制作用。白屈菜總堿對平滑肌呈興奮作用。
對神經系統的作用
白屈菜堿屬原鴉片堿一類，也能抑制中樞。與嗎啡相比，它對末梢的作用較強，而對中樞則較弱，有某些鎮痛及催眠作用，白屈菜注射液對小鼠能產生中樞抑制作用，使自發活動減少，熱板法、醋酸扭體法實驗表明對小鼠有鎮痛作用。
治療劑量不抑制呼吸，大量可減慢之；對反射無明顯抑制，亦無脊髓性興奮；能麻痹感覺及運動神經末梢，但對神經干無作用。
抗腫瘤作用
白屈菜堿是一種有絲分裂毒，可使小鼠移植性腹水癌細胞的高三倍體（hypertriplokd）的中、晚期分裂指數發生改變，呈顯著的阻斷分裂作用，給予125mg/kg后12小時，停止于中期分裂的占23.1%；在體外2.5×10（-6）M，能抑制纖維母細胞之有絲分裂。能延緩惡性腫瘤之生長。對小鼠肉瘤-180、艾氏瘤雖有抑制，但副作用及毒性大。原阿片堿亦有抗癌作用。
亦有報道白屈菜堿和原阿片堿的抗癌作用不明顯，而40%的白屈菜甲醇提取物卻有明顯的抗癌活性；有謂白屈菜提取物對小鼠淋巴白血病L1210及大鼠肉瘤W256并無抑制作用，但在組織培養中對EaglesPKB鼻咽癌細胞呈細胞毒作用，產生細胞毒作用的成分之一為黃連堿。對鼠Jensen肉瘤無作用。
其他
血根堿中毒量引起短時麻醉后，可發生士的寧樣驚厥，增進腸蠕動及唾液分泌，對局部也是先刺激而后轉入麻痹；還能降低膽堿酯酶的活性，增加組織對乙酰膽堿的敏感性，提高小腸、子宮平滑肌的張力。α-高白屈菜堿作用類似白屈菜堿；β-高白屈菜堿為痙攣毒，有局部麻醉作用。多實槐子堿（帕黑卡品）有神經節阻斷及增強子宮的作用,能增強中樞神經系統的抑制過程（條件反射及腦電圖的試驗）。白屈菜紅堿和某種Stilbylamine類，可能與本植物能去除皮膚贅疣的作用有關。這些成分在植物干燥時，很易變化。白屈菜中的黃連堿是一種細胞毒，小檗堿可能與其抗菌、利膽等有關。
總堿在體外能抑制革蘭氏陽性細菌、結核桿菌、真菌等。原阿片堿、血根堿和白屈菜堿716.7μg/ml濃度，對考夫曼-沃爾夫毛癬菌及絮狀表皮癬菌有抑制作用。此外尚含某種未知成分，能興奮心臟、升高血壓、擴張冠狀血管。
毒性
原阿片堿對小鼠靜脈注射的LD50為36.5mg/kg；隱品堿性對豚鼠皮下注射的最小致死量為190mg/kg；血根堿對小鼠靜脈注射的LD50為19.4mg/公斤。