甲硫氨酸利用其所帶的甲基，在體內轉化成谷胱苷肽，對有毒物或藥物進行甲基化而起到解毒的作用。因此，甲硫氨酸可用于防治慢性或急性肝炎、肝硬化等肝臟疾病，也可用于緩解砷、三氯甲烷、四氯化碳、苯、吡啶和喹啉等有害物質的毒性反應。是預防和治療重金屬鉛鎘汞對機體造成損害的重要物質。
它與進入人體內的毒性金屬結合，變成可溶性的物質隨膽汁排除體外，發揮了防毒和驅毒作用。人體肺部沾染SiO2粉塵后，組織釋放氧自由基增加造成脂質過氧化增加，造成肺臟進一步損害，甲硫氨酸轉化成的半胱氨酸和谷胱苷肽可以陰斷這一過程，保護肺部免受進一步損害。