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  • 發布時間:2023-07-04 14:26 原文鏈接: 概述替米沙坦片的藥代動力學

      1、吸收:

      盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收,其平均絕對生物利用度約為50%。

      替米沙坦與食物同時攝入時,血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。

      AUC的輕度降低不會引起療效降低。

      劑量和血漿濃度之間不呈線性關系。劑量超過40mg時,Cmax與小范圍內的AUC增高不成比例。

      替米沙坦的血漿濃度存在性別差異,女性的Cmax和AUC約比男性分別高2倍和3倍。

      2、分布:

      替米沙坦大部分與血漿蛋白結合 (>99.5%) ,主要是白蛋白與α1酸糖蛋白。其平均穩態血漿表觀分布容積 (Vdss) 約為500升。

      3、代謝:

      替米沙坦通過與葡糖苷酸結合后進行代謝,結合產物無藥理學活性。

      4、清除:

      替米沙坦的血漿濃度呈雙指數下降,終末清除半衰期超過20小時。隨著劑量增加本品的最大血漿濃度 (Cmax) 與一個小范圍內的血漿藥時曲線下面積 (AUC) 不成比例升高。服用推薦劑量的替米沙坦未發現與臨床意義相關的藥物蓄積。女性的血漿藥物濃度高于男性,但這不影響療效。

      替米沙坦口服 (和靜脈應用) 后幾乎完全以原型經糞便排泄,累積經尿液排泄量小于劑量的1%。總體血漿清除率 (Cltot,1000ml/min) 穩定維持于正常肝臟血流量 (1500ml/min) 的較高比值。

      5、老年人

      替米沙坦在年輕人和老年人體內的藥代動力學特性無差異。

      6、腎功能損害

      研究觀察到輕至中重度腎功能損害患者的血漿濃度加倍,但進行血透的腎衰患者血漿濃度降低,替米沙坦在腎功能不全患者體內與血漿蛋白高度結合,因此不能經血透清除。腎功能損害患者對本品的清除半衰期無變化。

      7、肝功能損害

      藥代動力學研究顯示肝功能損害患者對本品的絕對生物利用度升高,幾乎達到100%,其清除半衰期無變化。

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