1、藥代動力學 （1）血藥濃度 12名癌癥患者于餐后單次口服本品，劑量為32-40mg/m2，根據血藥濃度計算的藥代動力學參數見下表： 表1藥代動力學參數（n=12，mean±S.D.） Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml) T1/2 (hr) 替加氟 1971.0±269.0 2.4±1.2 28216.9±7771.4 13.1±3.1 5-FU 128.5±41.5 3.5±1.7 723.9±272.7 1.9±0.4 吉美嘧啶 284.6±116.6 2.1±1.2 1372.2±573.7 3.0±0.5 奧替拉西鉀 78.0±58.2 2.3±1.1 365.7±248.6 3.0±1.4 氰尿酸 117.9±184.4 3.4±1.0 892.0±1711.7 3.8±1.6 給藥后72小時內尿中各成份的累積排泄率分別為：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU 7.4%。 口服本品25-200mg/人后，替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。一日2次，連續28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度，結果顯示血藥濃度迅速達穩態。此外，連續給藥后內源性尿嘧啶迅速減少，表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。 （2）大鼠連續7天單用本品或與其他氟嘧啶類藥物合用，與末次給藥后2小時測定血漿中5-FU的血藥濃度。結果顯示，與5-FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的濃度分別為單用本品組的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍，從而有可能使合用組的副作用增加。 （3）腎功能正常和腎功能輕度損傷患者的AUC值如下表： 表2 腎功能不同的患者口服本品后各組份的AUC值（mean±S.D.） Ccr估計值 AUC（0-8hr） ]80mL/min （n=17） 50~80 mL/min （n=11） 替加氟 10060±1842 11320±2717 5-FU 541.2±174.8 812.4±244.9 吉美嘧啶 977.8±327.9 1278.0±306.6 奧替拉西鉀 155.7±97.5 458.2±239.7 注：Cockcroft-Gault公式： 肌酐清除率=（140-年齡）′體重（kg）/（72′血清肌酐值（mg/dL）） （對于女性應將上述數值′0.85） 2、蛋白結合 體外試驗顯示，處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結合率分別為：替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU 17-20%。 3、代謝酶 體外試驗顯示，參與由替加氟轉變為5-FU的酶主要是人肝微粒體細胞色素P450 中的CYP2A6。