核苷類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）：這類藥物能選擇性與HIV逆轉錄酶結合，并摻入正在延長的DNA鏈中，使DNA鏈中止，從而抑制HIV的復制及轉錄。常用藥物有疊氮胸苷、拉米夫定、阿巴卡韋、替諾福韋等。
非核苷類反轉錄酶抑制劑（NNRTIs）：這類藥物主要作用于HIV反轉錄酶特定位點使其失去活性，僅適用于HIV-1的治療。常用藥物包括奈韋拉平、依非韋倫、依曲韋林等。
蛋白酶抑制劑（PIs）：這類藥物通過阻斷HIV復制和成熟過程中必需的蛋白質合成，從而阻止HIV子代病毒合成。常用藥物有洛匹那韋、利托那韋、達魯那韋、阿扎那韋等。
融合抑制劑：這類藥物通過阻斷HIV與細胞膜的融合而起到抑制作用，通常適用于6歲以上不能耐受其他藥物的患者或病毒耐藥時。常用藥物是恩夫韋地、艾博衛泰。
整合酶抑制劑（INSTIs）：這類藥物通過阻止病毒DNA整合入宿主DNA而阻止病毒復制和感染新的細胞，從而阻止病毒庫的產生。適合長期服用，常用藥物有拉替拉韋、雷特格韋、杜魯特韋等。
輔助受體拮抗劑：這類藥物通過使第二受體基因突變而阻止HIV-1進入靶細胞，優點是不但獲得對HIV-1的天然免疫，而且該基因突變對機體免疫功能并無影響。常用藥物是馬拉維諾。