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  • 發布時間:2023-07-11 15:55 原文鏈接: 扎那米韋吸入粉霧劑的藥代動力學

      吸收和生物利用度:經口服吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg 后的1 到2 小時內的血清濃度峰值范圍為17 到142ng/mL。血清濃度比時間的曲線下面積(AUC∞)為111 到1364ng·hr/mL。

      分布:扎那米韋的血漿蛋白結合率較低(

      代謝:扎那米韋以原藥的形式從腎臟排泄。在人體內未檢測到代謝產物。

      消除:經口吸入給藥后扎那米韋的血清半衰期為2.5 到5.1 小時。單一劑量在24 小時內全部由尿液以原藥形式排除體外。總的清除率為 2.5 到10.9L/hr。未吸收的藥物由糞便排出。

      肝功能損傷:未在病人體內做扎那米韋的肝損傷藥代動力學研究。

      腎功能損傷:分別在輕度/中度或重度腎損傷的自愿者中進行單一劑量 4mg 或2mg 的扎那米韋靜脈給藥后,發現腎臟清除率明顯降低(總的清除率:正常5.3L/hr,輕度/中度2.7L/hr,和重度 0.8L/hr;中位值)及半衰期(正常3.1hr,輕度/中度4.7hr 和重度18.5hr;中位值)和系統暴露量顯著增加。重度腎功能不全時的安全性和有效性沒有文件證明。由于口服吸入后扎那米韋的系統生物利用度低,有腎功能損傷的病人無需做劑量調整。不過需要考慮藥物在體內蓄積的可能性。

      兒童患者:在具有呼吸道疾病癥狀的兒童患者上進行了扎那米韋的藥代動力學評價。16 位6 到12 歲的患者通過碟形吸入器給以10mg 單一劑量的扎那米韋干粉。1.5 小時后,有5位患者未檢測到扎那米韋的藥物血清濃度或很低(8.32 到10.38ng/mL)而無法檢測。11位患者的Cmax 中位值是43 ng/mL(從 15 到74)且AUC∞中位值是167 ng·hr/mL(從58到279)。個體病人中低的或無法檢測的藥物血清濃度與缺少可測量的最大吸氣流速有關。

      老年患者:在高于65 歲的患者中未進行扎那米韋的藥代動力學研究。

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