近年來的研究發現，ANP是通過膜受體發揮作用的。ANP受體分為A型（ANPR-A）、B型（ANPR-B）和C型（ANPR-C），其中A型和B型受體屬于鳥苷酸環化酶偶聯受體。動物實驗證實ANP-A分布于腎近端小管細胞頂端、腎小球毛細血管內皮，C型受體分布于腎入球小動脈和出球小動脈平滑肌。ANP對A型受體有高度親和力。
ANP的排鈉利尿效應可能是通過ANP激活腎內受體提高細胞內cGMP的水平實現的。
當循環血量增加時，心房容積擴大，心房肌細胞受到牽張而釋放ANP有利尿和利鈉作用，促進循環血量的回復；當循環血量顯著降低時，心房肌細胞受牽張刺激減弱，ANP釋放減少，ANP的利尿與排鈉作用減弱，同時，腎素血管緊張素醛固酮系統（RAA系統或RAAS）的活性增強，腎小管對鈉的重吸收增加，有利于循環血量的恢復。因此，ANP是體內水鹽代謝平衡和血容量的一種重要激素。