阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。靜脈給藥后，75%～87%的藥物在血液和細胞內迅速被腺苷脫氨酶脫氨基，生成阿拉伯糖次黃嘌呤，并迅速分布進入一些組織中。阿拉伯糖次黃嘌呤的抗病毒的活性僅為阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本藥緩慢靜脈滴注10mg/kg后30min，阿拉伯糖次黃嘌呤的血藥濃度峰值為3～6μg/ml，阿糖腺苷則為0.2～0.4μg/ml。停藥后血漿藥物濃度迅速下降，平均15～20min后血中即測不出。本藥在腎、肝、脾濃度最高，腦、骨骼肌中濃度較低；阿拉伯糖次黃嘌呤可透過腦膜，腦脊液與血漿中的濃度比為1:3。本藥主要自腎臟排出，24h以次黃嘌呤核苷的形式排出給藥量的41%～53%(原藥僅1%～3%)。腎功能不全者，阿拉伯糖次黃嘌呤可在體內蓄積，其血藥濃度可為正常人的幾倍。阿拉伯糖次黃嘌呤的平均半衰期為3.3h。局部用藥時本藥很少進入全身，但角膜上皮細胞有損害時房水中可測出少量阿糖腺苷及其代謝物；角膜完整者，房水中僅有少量代謝物存在。