本品口服后吸收良好，口服吸收率為70%，口服后達峰時間為2～4h，生物利用度為60%，血漿蛋白結合率僅為15%，但與紅細胞結合較強。表觀分布容積為1.0～3.0L/kg。血漿消除半減期為3～4h，有效血藥濃度為0.2～2.0μg/ml。本品乙酰化的代謝產物(diacetolol)要比原形藥物更具有藥理活性，其消除半減期> 12h。母藥和子藥各半均由糞便排泄，15%～60%由尿中排泄。
