關于納洛酮注射液的藥理毒理介紹

　　1、納洛酮注射液的藥理毒理：納洛酮注射液為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。

　　2、納洛酮注射液的藥代動力學 ：納洛酮注射液口服無效，均須注射給藥。靜注后1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；肌注后5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。