舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝臟首過效應，生物利用度僅為8%。舌下給藥約2-3分鐘起效、5分鐘達到最大效應，血藥濃度峰值為2-3ng/ml,作用持續10-30分鐘，半衰期約1-4分鐘。血漿蛋白的結合率約為60%。主要在肝臟代謝，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經腎臟排出。
