鹽酸表柔比星注射液應采用緩慢靜脈或動脈內注射，也可加100-250ml氯化鈉注射液點滴。在進行肝動脈插管介入治療時，可用碘化油混和以期増強療效。
常規劑量：表柔比星單獨用藥時成人劑量為60-90mg/m2體表面積，靜脈注射，3-5分鐘內注入體內。根據病人血象可間隔21天重復使用。
高劑量：若單獨使用表柔比星治療肺癌時，應按下述方案給藥：
*未經治療的小細胞肺癌：每天按體表面積120mg/m2,每三周一次。
*未經治療的非小細胞肺癌（鱗狀上皮細胞肺癌、大細胞肺癌或肺腺癌）：每天按體表面積135mg/m2，每三周一次；或45mg/m2，每三周的第一、二、三天各一次。
聯合化療時，可參閱阿霉素的聯合化療方案，以相應的較高劑量表柔比星替代阿霉素即可。據國外文獻報道，以CEF-120[環磷酰胺（C）：75mg/m2，PO, D1，14；鹽酸表柔比星注射液（E）：60mg/m2，IV，D1，8；5-氟脲嘧啶（F）：500mg/m2，EV，D1，8]和FEC-100方案組[5-氟脲嘧啶（F）：500mg/m2，IV，D1；鹽酸表柔比星注射液（E）：100mg/m2，IV，D1；環磷酰胺（C）：500mg/m2，IV，D1 較為常用，其中CEF-120方案組尚需額外給予甲氧芐啶-磺胺甲噁唑或氟喹諾酮類抑菌劑治療，并根據血液毒性對劑量進行調整。
鹽酸表柔比星注射液體外溶血性實驗結果表明本品具有溶血特性，給藥時注意緩慢給藥或緩慢點滴并嚴密監測血象。