藥代動力學
1. 血中濃度 (1) 健康成人一次口服20mg時,吸收迅速,0.8~1.4小時后達到最高血中濃度(2.9~3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2~1.4小時。基本不受進食影響。 (2) 健康成人每次10mg,每日三次,5天連續口服時,血中濃度與一次口服時相同,無蓄積性。 (3) 心身疾病或神經癥的病人給藥時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。 2. 代謝-排泄 本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環及嘧啶環的羥基化。 給健康成人口服[sup]14[/sup]C-坦度螺酮,7天以后,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3~0.5%,大部分經代謝后排泄到膽汁中。
貯藏
室溫保存。