培氟沙星可口服和靜注，蛋白結合率約30%。在體內可代謝成活性產物脫甲基衍生物以及無活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小時左右。胃腸道吸收良好，口服后藥時曲線下面積與靜注給藥相似。在體內分布廣泛，腦脊液、扁桃體、支氣管、骨骼與肌肉、前列腺及腹膜液中都達到有效濃度。該品主要通過腎及肝臟消除，約50%；另外從膽汁中排出。該品特點為既可口服又可注射，吸收良好，血和組織濃度高于氟哌酸，可通過血腦屏障。健康人口服或靜注該品200~800mg，其血藥濃度與劑量成正比。據文獻報道，口服該品200~400mg后，60~90分鐘達血峰濃度。口服及靜脈注射后，血峰濃度分別為3.84~6.6mg/L和5.8~8.2mg/L。多劑量口服或靜脈注射后，峰濃度為7.9~10mg/L。
應用培氟沙星后48小時達穩態濃度。藥時曲線下面積（AUC）在口服和靜脈注射后均相同，表示生物利用度高。該品的分布容積為1.7~1.9L/kg，提示藥物易于在組織和體液中達到較高濃度，且分布良好。在心、肝、肺、腎、肌肉及軟組織中的濃度為血濃度的3~5倍。此外，由于該品在心肌組織中的濃度高，其通過血腦屏障能力強，故對心內膜炎和腦膜炎也有良好療效，這與該品親脂性較高有關。培氟沙星在體內代謝后，主要產生N-去甲基培氟沙星和培氟沙星N-氧化物，再進一步代謝為其他產物，經腎臟、膽汁等排泄，以碳-14標記培氟沙星，應用后7天內70%放射活性于尿中排泄，25%于糞中排泄。該品消除半衰期為7.2~13小時，而肝硬化病人的消除半衰期則延長。在腎功能減退時，該品的藥代動力學參數變化不大。