光動力靶向療法是指在光敏劑參與下，在光的作用下，使有機體細胞或生物分子發生機能或形態變化，嚴重時導致細胞損傷和壞死作用，而這種作用必須有氧的參與，用光動力作用治病的方法，又稱為光動力療法（photodynamictherapy,PDT）。
靶向藥物即光敏劑（光動力治療藥物）的研究是影響光動力治療前景的關鍵所在。光敏劑是一些特殊的化學物質，其基本作用是傳遞能量，它能夠吸收光子而被激發，又將吸收的光能迅速傳遞給另一組分的分子，使其被激發而光敏劑本身回到基態。
