有生育要求的PCOS患者多需要應用促排卵治療才能妊娠，PCOS的藥物促排卵治療在近50年中有了很大進展，但部分患者應用常規方法療效較差，故選擇合適的方案是促排卵治療的關鍵。
1）氯米芬（CC） 1961年Greenblatt報道了應用氯米芬促排卵治療。CC已經成為PCOS促排卵治療的首選藥物，CC可與下丘腦雌激素受體結合，使中樞神經系統對循環中的雌激素水平的感應被阻滯，脈沖式GnRH和促性腺激素分泌增加，進一步引起卵泡生長和發育。另外，CC也可直接影響垂體和卵巢，分別使促性腺激素分泌增加，協同增強FSH誘導的芳香化酶活性。CC也可在女性生殖道的其他部位表現出抗雌激素特征，特別是子宮內膜和宮頸（使宮頸黏液黏稠）。這些抗雌激素效應對妊娠有負面影響。治療經常在自然周期月經來后或孕激素撤退出血后開始，即從周期的第2～5天開始，用藥5天，開始時間對排卵率、妊娠率和內膜并沒有顯著影響，在卵泡早期開始可以確保充分的卵泡募集。氯米芬的起始劑量通常是50mg，而100mg則對肥胖婦女更合適。如果以上方法沒有排卵反應，下一次劑量可增加50mg直到有排卵，盡管FDA推薦的日最高劑量達250mg，但臨床常用的最高劑量是150mg。應盡量采用最小的劑量治療，因為高劑量并不能改善妊娠結局，并且理論上對內膜厚度和著床有負面影響。如果用B超監測卵泡的成熟，主導卵泡達平均直徑18～20mm時就認為是成熟卵泡，對于B超顯示卵泡增大但不能排卵者，可用人絨毛膜促性腺激素（hCG）促排卵，指導同房時間。PCOS患者應用CC后排卵率可達80%以上，單獨使用妊娠率達30%～60%。用氯米芬兩個最明顯的副作用是輕度卵巢增大（13.6%）和多胎妊娠，其他副反應包括潮熱（10.4%）、腹脹（5.5%）和極少的視覺障礙（1.5%）。部分患者應用CC治療無效，稱為氯米芬抵抗，但目前對氯米芬抵抗的定義不同，最大劑量150～250mg不等，連續應用3個周期，均無排卵反應。
2）促性腺激素（Gn） 對于CC抵抗的患者，促性腺激素（Gn）是常用的促排卵藥物，包括FSH及HMG，目前Gn的制劑多樣，如hMG、尿FSH和重組FSH，但應用時都存在價格高、多胎妊娠和卵巢過度刺激綜合征（OHSS）風險的問題。常規方法月經3～5天起始，每天HMG1支/d或純FSH75IU/d，排卵率較高，妊娠率較高，但卵巢過渡刺激綜合征（OHSS）發生率高，多胎率高。目前多采用小劑量緩增方案，該方法排卵率為70～90%，單卵泡發育率50%～70%，周期妊娠率10～20%，OHSS發生率較低0%～5%，但治療周期長，患者費用相對高。
3）來曲唑 促排卵治療是芳香化酶抑制劑（AIs）的一種新的適應證，這類藥物以往主要用于乳癌的治療。它們可以單獨應用，也可與FSH聯合應用。主要副作用包括胃腸道反應、疲勞、潮熱、頭和背痛。目前臨床常用的芳香化酶抑制劑類藥物是來曲唑，主要用于氯米芬抵抗的患者，排卵率達80%，多于月經周期開始后或黃體酮撤退性出血后，月經第3～7天（共5天）應用，之后的監測過程同氯米芬。