1．支氣管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困難，應予重視。
2．低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
3．早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
4．長期應用本藥可能引起溶血或造血功能障礙，尤其不宜長期注射用藥。
5．抗組胺藥雖屬抗變態反應藥物，但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例，故在用藥期間如病人出現皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
6．苯海拉明如與催眠、鎮靜、安定類藥物合用，或同時飲酒可加重中樞抑制作用，應予避免。
7．抗組胺藥物常有快速減效反應（tachyphylaxis），或稱耐藥性反應。如苯海拉明用于習慣性變態反應病患者時，初期療效往往非常顯著，但隨著用藥時間的延長，效果即逐漸下降。當出現此類耐藥性反應時，宜及早改用其他種類的抗組胺藥物，以免耐藥性發展影響療效。
8．超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
9．老年人用藥后容易發生長時間的滯呆或頭暈等。
10．腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應延長，本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
11．本品可影響神經肌肉接頭的傳導，重癥肌無力患者禁用。